-
公开(公告)号：CN109503625A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201910030450.8
申请日：2019-01-14
IPC分类号： C07D498/14 , C07D513/14 , C07F9/6561 , A61K31/675 , A61K31/685 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P31/16
摘要： 本发明提供了一种多环吡啶酮化合物及其药物组合和用途，其具体为式（I）所示的化合物，或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物。本发明的化合物可用于制备预防或治疗哺乳动物感染性疾病药物，特别是用于制备预防或治疗缓解和/或治疗正粘病毒感染（诸如A型流感病毒、B型流感病毒和C型流感病毒）的药物中。
-
公开(公告)号：CN106543253A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610976842.X
申请日：2016-11-07
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61P31/14 , A61P1/16 , C07B59/00
CPC分类号： Y02A50/385 , Y02A50/391 , C07H19/10 , C07B59/00 , C07B2200/05
摘要： 本发明提供了一种抗病毒核苷氨基磷酸酯及其药物组合和用途，核苷类氨基磷酸酯化合物是核苷以磷氧键连接磷酸酯，结构如通式a、a1、a2、b、b1和b2所描述的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或结晶。本发明提供的新型核苷氨基磷酸酯在抗丙肝活性方面显著优越于临床应用的索非布韦，在糖环上，氯原子取代氟原子，在所测细胞系中显示显著降低了细胞毒性。通过对碱基、糖环和前药部分系统的改造和优化，部分合成化合物的抗丙肝活性高于索非布韦2‑10倍，同时，在代谢关键部位的优化，合成化合物在血浆中显示比索非布韦更强的代谢稳定性和化学稳定性。
-
公开(公告)号：CN106543253B
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201610976842.X
申请日：2016-11-07
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61P31/14 , A61P1/16 , C07B59/00
CPC分类号： Y02A50/385 , Y02A50/391
摘要： 本发明提供了一种抗病毒核苷氨基磷酸酯及其药物组合和用途，核苷类氨基磷酸酯化合物是核苷以磷氧键连接磷酸酯，结构如通式a、a1、a2、b、b1和b2所描述的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或结晶。本发明提供的新型核苷氨基磷酸酯在抗丙肝活性方面显著优越于临床应用的索非布韦，在糖环上，氯原子取代氟原子，在所测细胞系中显示显著降低了细胞毒性。通过对碱基、糖环和前药部分系统的改造和优化，部分合成化合物的抗丙肝活性高于索非布韦2‑10倍，同时，在代谢关键部位的优化，合成化合物在血浆中显示比索非布韦更强的代谢稳定性和化学稳定性。
-
公开(公告)号：CN106967141A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710299733.3
申请日：2017-05-02
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61P31/14 , A61P31/20
摘要： 本发明公开了一种核苷氨基磷酸酯及其医药组合物和用途；本发明涉及的新型核苷氨基磷酸酯，在氨基磷酸酯部分，氨基酸为D‑氨基酸，而核苷糖环的3’位引入了氨基酸酯或羧酸酯。这种创造性的设计改善了药物的溶解性以及药代动力学特征，提高了药物在组织细胞和血浆的浓度比，进而提高药物的疗效、安全性和耐受性，具有非常好的临床应用前景。
-
-
-
搜索结果
4 条记录 (耗时 0.032 秒)
