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公开(公告)号：CN113620837B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202010387031.2
申请日：2020-05-09
申请人： 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/35 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及一种阿那曲唑关键中间体3,5‑二(2‑氰基丙‑2‑基)溴甲苯的制备方法，采用连续流动化学技术来制备3,5‑二(2‑氰基丙‑2‑基)溴甲苯，通过精准控制反应的温度、投料量、投料速率和反应时间，达到精准控制副反应，以获得收率高(>95％)，纯度好(>94％)的3,5‑二(2‑氰基丙‑2‑基)溴甲苯。
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公开(公告)号：CN118184713A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202211599952.0
申请日：2022-12-12
申请人： 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/207
摘要： 本发明提供一种鸟苷酰‑(5′→3′)‑2′‑氧甲基‑5′‑腺苷酸(pAmpG)的制备方法，操作简便，经济高效，实现了加帽核苷酸主要原料的公斤级生产。该制备方法所得无定形pAmpG稳定性高且溶解性好，pAmpG含量占比高，对于后续合成相应的加帽核苷酸，具有良好的原子经济性和工艺经济性。
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公开(公告)号：CN113666941B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202111019551.9
申请日：2021-09-01
申请人： 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明提供了一种2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的重结晶方法，包含以下步骤：a、将含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的粗品溶于酯类溶剂得到含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液；b、在含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液中加入反溶剂后降温至析晶温度析出固体；c、从固体中筛选析出颗粒状的晶体。本发明的方法操作简单，适合大规模生产；得到的产物纯度、产率高。
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公开(公告)号：CN110372539A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910634166.1
申请日：2019-07-15
申请人： 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07C255/23 , C07C253/30 , C07D215/54
摘要： 本发明提供了一种伯舒替尼新杂质(I)及其制备方法。该杂质作为参比标准或对照品，可用于伯舒替尼原料和/或制剂中的质量控制。本发明同时提供了控制该杂质含量的方法，提高了伯舒替尼的质量标准，保证伯舒替尼的用药安全。
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公开(公告)号：CN112321505B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202011093301.5
申请日：2020-10-13
申请人： 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07D215/54 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有特定晶型生长面的伯舒替尼新晶型I及其制备方法。该新晶型I可通过在乙醇水溶液/水的结晶体系获得，工艺简单，易于操作，适合工业化生产。制得的新晶型I溶解度大、可压性和流动性好，压制成的片剂硬度满足生产要求，不易碎裂，为伯舒替尼新制剂的研究提供了支持。
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公开(公告)号：CN113666941A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202111019551.9
申请日：2021-09-01
申请人： 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明提供了一种2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的重结晶方法，包含以下步骤：a、将含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的粗品溶于酯类溶剂得到含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液；b、在含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液中加入反溶剂后降温至析晶温度析出固体；c、从固体中筛选析出颗粒状的晶体。本发明的方法操作简单，适合大规模生产；得到的产物纯度、产率高。
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公开(公告)号：CN112745367A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011632021.7
申请日：2020-12-31
申请人： 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种降低伊维菌素中重金属铑含量的方法，所述方法包括如下步骤：将伊维菌素粗品溶于有机溶剂中，加入硅胶，搅拌均匀，过滤，滤液浓缩得到伊维菌素产物。本发明所述的方法避免了通过传统的柱层析纯化方法降低产品中残留的重金属铑，大大减少了溶剂用量，缩短了操作时间，降低了生产成本，且成品中重金属铑含量可达到低于7ppm；避免了使用硫脲、甲苯等环境不友好的试剂脱去催化剂，提高了生产安全性，是一种适合工业化生产纯化的可靠方法。
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公开(公告)号：CN114478501A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111182168.5
申请日：2021-10-11
申请人： 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07D409/10 , A61K31/381 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P5/48 , B01D9/02
摘要： 本发明公开了一种稳定的卡格列净半水合物晶型及其制备方法，控制向卡格列净析晶体系中加入水的比例，以及在加入晶种之后快速搅拌，保温静置。该方法既能保证制得的卡格列净半水合物晶型纯度高，晶型又具备良好的形貌，能够不易发生转晶，保持良好的溶出性质。
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公开(公告)号：CN113620837A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010387031.2
申请日：2020-05-09
申请人： 杭州中美华东制药有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/35 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及一种阿那曲唑关键中间体3,5‑二(2‑氰基丙‑2‑基)溴甲苯的制备方法，采用连续流动化学技术来制备3,5‑二(2‑氰基丙‑2‑基)溴甲苯，通过精准控制反应的温度、投料量、投料速率和反应时间，达到精准控制副反应，以获得收率高(>95％)，纯度好(>94％)的3,5‑二(2‑氰基丙‑2‑基)溴甲苯。
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公开(公告)号：CN112745371A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011359842.8
申请日：2020-11-27
申请人： 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种伊维菌素的制备方法，包括如下步骤：将阿维菌素和催化剂溶于有机溶剂中，混合均匀得到物料通入微通道反应器，在氢气气氛下，在90～130℃条件下，反应停留80s～130s，得到伊维菌素。本发明通过微通道反应制备伊维菌素，反应过程时间短，反应安全性高，无需经过柱层析后处理过程，得到的产物收率高、选择性好、纯度高，副产物3,4,22,23‑四氢阿维菌含量低。
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