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公开(公告)号：CN117304183A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202310792030.X
申请日：2023-06-29
申请人： 杭州圣域生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , C07F9/6584 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4985 , A61K31/675
摘要： 本发明公开了一种五元并六元含氮化合物、其中间体、制备方法和应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或同位素化合物。本发明的化合物具有较好的PARG抑制活性。此外，本发明的化合物的渗透性和/或溶解度方面较现有发明有较大改善。
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公开(公告)号：CN116970679B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311204557.2
申请日：2023-09-19
申请人： 杭州圣域生物医药科技有限公司
摘要： 本申请涉及一种高通量筛选ADP核糖水解酶抑制剂的方法，属于生物化学技术领域。一种高通量筛选ADP核糖水解酶抑制剂的方法，该方法以His‑Tb结合的核糖基化修饰的His‑ADP核糖聚合酶功能结构域蛋白作为信号供体，以GST‑d2结合的GST‑X射线交叉互补修复蛋白1作为信号受体，通过体外检测均相时间分辨荧光信号变化来筛选抑制剂。该方法基于所述核糖基化修饰的His‑ADP核糖聚合酶功能结构域蛋白和所述GST‑X射线交叉互补修复蛋白1的相互作用，核糖基化(56)对比文件柳 军等.聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂高通量筛选模型《.中国药理学通报》.2007,第23卷(第1期),第124-127页.
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公开(公告)号：CN116970679A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202311204557.2
申请日：2023-09-19
申请人： 杭州圣域生物医药科技有限公司
摘要： 本申请涉及一种高通量筛选ADP核糖水解酶抑制剂的方法，属于生物化学技术领域。一种高通量筛选ADP核糖水解酶抑制剂的方法，该方法以His‑Tb结合的核糖基化修饰的His‑ADP核糖聚合酶功能结构域蛋白作为信号供体，以GST‑d2结合的GST‑X射线交叉互补修复蛋白1作为信号受体，通过体外检测均相时间分辨荧光信号变化来筛选抑制剂。该方法基于所述核糖基化修饰的His‑ADP核糖聚合酶功能结构域蛋白和所述GST‑X射线交叉互补修复蛋白1的相互作用，核糖基化修饰的His‑ADP核糖聚合酶功能结构域蛋白和GST‑X射线交叉互补修复蛋白1的相互作用通过His‑Tb与GST‑d2的能量共振信号来呈现。
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公开(公告)号：CN114774512B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210414640.1
申请日：2022-04-15
申请人： 杭州圣域生物医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种地高辛标记以DNA聚合酶θ为靶点的早期药物筛选方法，包括以下步骤：a、合成具有活性的DNA聚合酶θ；b、使用化合物对DNA聚合酶θ进行预先孵育；c、通过地高辛标记底物，标记好的底物在DNA聚合酶θ的作用下进行DNA聚合反应；d、通过免疫印迹的方法检测地高辛信号；e、利用软件进行数据分析。本方法在普通生化分子实验室就能够进行，实验室条件要求较低，不受实验条件的限制，容易普及，具有快速、微量、高效且经济的优点。
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公开(公告)号：CN114774512A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210414640.1
申请日：2022-04-15
申请人： 杭州圣域生物医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种地高辛标记以DNA聚合酶θ为靶点的早期药物筛选方法，包括以下步骤：a、合成具有活性的DNA聚合酶θ；b、使用化合物对DNA聚合酶θ进行预先孵育；c、通过地高辛标记底物，标记好的底物在DNA聚合酶θ的作用下进行DNA聚合反应；d、通过免疫印迹的方法检测地高辛信号；e、利用软件进行数据分析。本方法在普通生化分子实验室就能够进行，实验室条件要求较低，不受实验条件的限制，容易普及，具有快速、微量、高效且经济的优点。
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