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公开(公告)号：CN105541780A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610116022.3
申请日：2016-03-02
IPC分类号： C07D311/94 , C07D493/10 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D311/94 , C07D493/10
摘要： 本发明提供了一类缬草素衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用。本发明以简单易得的天然产物京尼平为原料，通过半合成的方法，改变以往天然提取物的结构限制，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的缬草素衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。
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公开(公告)号：CN112259175B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202010825032.0
申请日：2020-08-17
摘要： 本发明提供一种快速、高效、准确的IRAK1激酶抑制剂虚拟筛选方法，以及虚拟筛选化合物在预防和/或治疗IRAK1介导的疾病中的应用。本发明所建立的IRAK1激酶抑制剂虚拟筛选方法及其筛选化合物具有如下优点：1)通过虚拟筛选，降低实验筛选化合物数量，缩短研发周期和节约成本；2)通过体外酶活抑制试验发现，确认虚拟筛选命中化合物I～Ⅴ对IRAK1激酶抑制活性明显，具有治疗和/或预防IRAK1激酶介导的疾病上的应用前景；3)虚拟筛选命中化合物骨架新颖，可用于进一步开发新型IRAK1激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN112259175A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202010825032.0
申请日：2020-08-17
摘要： 本发明提供一种快速、高效、准确的IRAK1激酶抑制剂虚拟筛选方法，以及虚拟筛选化合物在预防和/或治疗IRAK1介导的疾病中的应用。本发明所建立的IRAK1激酶抑制剂虚拟筛选方法及其筛选化合物具有如下优点：1)通过虚拟筛选，降低实验筛选化合物数量，缩短研发周期和节约成本；2)通过体外酶活抑制试验发现，确认虚拟筛选命中化合物I～Ⅴ对IRAK1激酶抑制活性明显，具有治疗和/或预防IRAK1激酶介导的疾病上的应用前景；3)虚拟筛选命中化合物骨架新颖，可用于进一步开发新型IRAK1激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105541780B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201610116022.3
申请日：2016-03-02
IPC分类号： C07D311/94 , C07D493/10 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类缬草素衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用。本发明以简单易得的天然产物京尼平为原料，通过半合成的方法，改变以往天然提取物的结构限制，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的缬草素衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。
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公开(公告)号：CN106565709B
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201610991354.6
申请日：2016-11-10
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种四氢吡咯并喹啉衍生物的制备方法，包括如下步骤：将氯化亚铜与氨基炔、炔烃加入反应瓶中，向其中加入溶剂DMF，微波照射下，150℃反应30分钟得目标产物。该方法收率高，时间快，成本低，所用底物不局限于末端炔烃，对末端炔和非末端炔均具有良好的适用性，解决了金催化该反应的缺陷，该方法制备的部分化合物经细胞活性测试，具有肿瘤细胞增殖抑制活性，表明该方法在抗肿瘤药物发现中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN106565678A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610990888.7
申请日：2016-11-10
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/06 , C07D277/42 , C07D405/04 , G06F19/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D277/42 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , G06F19/706
摘要： 本发明提供了一种JAK2激酶抑制剂的虚拟筛选方法，步骤如下：1)利用分子对接软件，对化合物进行对接打分；2)构建药效团模型，对尚未进行对接或已经对接后的小分子化合物进行匹配；本发明还提供虚拟筛选命中化合物作为活性成分，在预防和/或治疗JAK2激酶介导的疾病上的应用。
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公开(公告)号：CN106565678B
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201610990888.7
申请日：2016-11-10
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/06 , C07D277/42 , C07D405/04 , G06F19/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种JAK2激酶抑制剂的虚拟筛选方法，步骤如下：1)利用分子对接软件，对化合物进行对接打分；2)构建药效团模型，对尚未进行对接或已经对接后的小分子化合物进行匹配；本发明还提供虚拟筛选命中化合物作为活性成分，在预防和/或治疗JAK2激酶介导的疾病上的应用。
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公开(公告)号：CN106565709A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610991354.6
申请日：2016-11-10
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种四氢吡咯并喹啉衍生物的制备方法，包括如下步骤：将氯化亚铜与氨基炔、炔烃加入反应瓶中，向其中加入溶剂DMF，微波照射下，150℃反应30分钟得目标产物。该方法收率高，时间快，成本低，所用底物不局限于末端炔烃，对末端炔和非末端炔均具有良好的适用性，解决了金催化该反应的缺陷，该方法制备的部分化合物经细胞活性测试，具有肿瘤细胞增殖抑制活性，表明该方法在抗肿瘤药物发现中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN112584367A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011413533.4
申请日：2020-12-03
申请人： 杭州市第一人民医院
IPC分类号： H04W4/80 , H04W28/06 , H04W76/14 , H04W84/18 , G02B21/32 , H04L12/951 , H04L12/953 , H04L29/08
摘要： 本申请提供一种显微镜控制方法、装置、设备及存储介质，涉及显微镜技术领域。该方法包括：接收所述终端设备发送的图片获取命令；响应所述图片获取命令，保存图片；向所述终端设备返回所述图片获取命令对应的第一反馈命令，所述第一反馈命令包括：所述图片的参数信息；接收所述终端设备发送的确认发送命令；响应所述确认发送命令，通过图片传输命令向所述终端设备发送所述图片，以使得所述终端设备存储所述图片和所述图片的参数信息。相对于现有技术，避免了现有技术中在配置过程中占用空间，并且不方便携带的问题。
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公开(公告)号：CN107115339A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710306905.5
申请日：2017-05-04
申请人： 杭州市第一人民医院
IPC分类号： A61K31/365 , A61K36/28 , C07D307/92 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/365 , A61K36/28 , C07D307/92 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供了一种菊科旋覆花属植物土木香倍半萜内酯有效部位的制备方法，包括：A、使用提取溶剂对土木香药材渗漉提取，得到提取液；B、将提取液浓缩，加水混悬，用乙酸乙酯进行萃取，萃取液浓缩，得到土木香乙酸乙酯粗提物；C、土木香乙酸乙酯粗提物进行正相柱层析，用洗脱剂进行洗脱；体外抗胰腺癌活性追踪结合高效液相色谱检识，收集洗脱液，干燥，得到土木香倍半萜内酯有效部位；所述的洗脱剂至少包括由体积比为20～16︰1的石油醚和乙酸乙酯组成的洗脱剂。该方法制备的土木香倍半萜内酯有效部位，生物活性强，操作简单，生产成本低，并且具有质量稳定、可控等优点，可用于胰腺癌治疗药物的制备。
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