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![一种(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸的合成方法](/CN/2023/1/85/images/202310425921.jpg)
公开(公告)号：CN118812371A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202310425921.1
申请日：2023-04-20
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07C211/63 , C07C209/00 , C07C59/84 , C07C51/41 , C12P13/00 , C12N11/091 , C12N9/10
摘要： 本发明公开了一种(2R,4S)‑5‑([1,1'‑联苯基]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸的合成方法，以4‑联苯乙酸衍生物化合物式1与R‑甲基丁二酸酐在格氏试剂或锂试剂作用下缩合并完成一锅法脱羧，然后成盐得到化合物式3，再利用固化转氨酶完成不对称胺化反应得到目标产物。该方法路线短，效率高，优化了缩合反应极大减少了镁或锂试剂的用量，降低了工艺成本，羧酸异丙胺盐中间体利于精制纯化，酶催化反应利用固化酶催化高效地得到高手性纯度的中间体，提高了成品的纯度，并且固化酶利于回收再利用，大大降低了工艺成本。整个工艺实验条件要求低，操作简单，收率高，适合工艺放大。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118126021A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410220675.0
申请日：2024-02-28
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07D211/46 , C12P17/12
摘要： 本发明提供了一种伊普可泮的合成方法，包括以化合物1为起始原料与4‑氧‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑甲酸苄酯化合物2在金属催化剂和配体作用下不对称加成得到中间体化合物3，然后经酶催化还原羰基得到化合物4，而化合物4一锅法氰基水解酶的作用下催化完成氰基到羧基的转化，接着羟基完成乙基化反应，再经钯碳氢化得到伊普可泮关键中间化合物体6，最后化合物6和化合物7经还原胺化缩合，最后脱Boc成盐得到目标产物伊普可泮盐酸盐，该方法工艺路线简单、收率较高、成本低廉、适宜工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115557871B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202111422348.6
申请日：2021-11-26
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/26 , C07K5/062 , C07K1/08 , A61P31/12
摘要： 本发明提供了一种抗病毒药物PF‑07321332的合成方法，包括以(S)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑4‑氰基丁酸甲酯化合物1为起始原料，利用强碱拔氢后与1,2,3‑噁噻唑烷‑3‑甲酸苄酯2,2‑二氧化物化合物2完成烷基化反应得到化合物3，再经过一锅法氢化并环合得到化合物4，化合物4通过盐酸解脱Boc成盐反应得到化合物5；化合物6与化合物7经缩合后再水解，得到化合物9；最后将化合物5和化合物9在缩合剂作用下缩合得到目标产物PF‑07321332；该合成工艺路线简单、收率较高、成本低廉、适宜工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115109041A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210638507.4
申请日：2022-06-07
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明提供了一种恩赛特韦的合成方法，包括在有机溶剂的存在下，化合物5与化合物6完成缩合反应得到恩赛特韦；该合成方法不仅整个工艺路线简单、收率较高，工艺成本低，而且工艺放大生产可行性高。
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公开(公告)号：CN112552312A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011438877.0
申请日：2020-12-07
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/38 , C07D333/40
摘要： 本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料，经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式：该合成路线优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以减少使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式，结晶性较好，易于纯化，利于提高产品纯度。
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公开(公告)号：CN116768802A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310597827.4
申请日：2023-05-25
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D237/16 , C07D403/12
摘要： 本发明提供了一种瑞司美替罗的合成方法，以化合物1为起始原料，先与水合肼反应得到化合物2，接着氯化得到3,6‑二氯‑4‑异丙基哒嗪化合物3，随后水解得到化合物4，再与化合物5缩合得到瑞司美替罗关键化合物6，化合物6经亚硝化后与氰基乙酰胺化合物7缩合得到中间体化合物8，最后环合得到目标产物瑞司美替罗9；该方法反应条件温和转化率高，该路线不仅大大缩短了合成路线，极大地提高了路线效率，降低了工艺成本，而且降低了亚硝胺风险，利于提高最终成品纯度，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115536663A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211242477.1
申请日：2022-10-11
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/20
摘要： 本发明公开了一种曲拉西利关键中间体化合物5的合成方法，以N‑(1‑((叔化合物1为起始原料，与丙炔醇在钯和铜催化下进行Sonogashira偶联得到化合物2，然后环合反应得到新化合物3，并将伯醇氧化为羧酸得到化合物4，最后一锅法脱去Boc并成环得到化合物5。该合成方法相对于现有技术来说优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，丙炔醇原料廉价易得，并且转化至羧酸步骤简单，显著降低了工艺成本。路线如下：
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公开(公告)号：CN112552312B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202011438877.0
申请日：2020-12-07
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/38 , C07D333/40
摘要： 本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料，经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式：该合成路线优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以减少使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式，结晶性较好，易于纯化，利于提高产品纯度。
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公开(公告)号：CN115109041B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210638507.4
申请日：2022-06-07
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明提供了一种恩赛特韦的合成方法，包括在有机溶剂的存在下，化合物5与化合物6完成缩合反应得到恩赛特韦；该合成方法不仅整个工艺路线简单、收率较高，工艺成本低，而且工艺放大生产可行性高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115557871A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202111422348.6
申请日：2021-11-26
申请人： 杭州科巢生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/26 , C07K5/062 , C07K1/08 , A61P31/12
摘要： 本发明提供了一种抗病毒药物PF‑07321332的合成方法，包括以(S)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑4‑氰基丁酸甲酯化合物1为起始原料，利用强碱拔氢后与1,2,3‑噁噻唑烷‑3‑甲酸苄酯2,2‑二氧化物化合物2完成烷基化反应得到化合物3，再经过一锅法氢化并环合得到化合物4，化合物4通过盐酸解脱Boc成盐反应得到化合物5；化合物6与化合物7经缩合后再水解，得到化合物9；最后将化合物5和化合物9在缩合剂作用下缩合得到目标产物PF‑07321332；该合成工艺路线简单、收率较高、成本低廉、适宜工业化生产。
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