公开(公告)号：CN118451090A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202380014611.9

申请日：2023-01-12

申请人： 海南先声药业有限公司

发明人： 邹昊 ,  祝伟 ,  祝东星 ,  金京海 ,  刘浪 ,  王伟昆 ,  徐顺 ,  李正涛

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K45/06 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了式(I)所示吡咯烷类化合物及其药学上可接受的盐，以及其作为冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂在预防或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118063369B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410465622.5

申请日：2024-04-18

申请人： 成都瑞尔医药科技有限公司

发明人： 冯卫 ,  辜天彬 ,  许战锋 ,  游承江 ,  雷有成

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/08

摘要： 本申请提供一种盐酸多沙普仑的制备方法，属于药物化学技术领域，具体步骤包括：S1、将2‑(1‑乙基吡咯烷‑3‑基)‑2,2‑二苯基乙腈加入硫酸中，进行两个阶段的水解获得化合物II，用二氯甲烷和水萃取有机层，将有机层浓缩后，用DMF蒸馏除水，经降温析晶、过滤得到化合物II；S2、将步骤S1得到的化合物II置于DMF中，滴加三溴化磷进行升温反应，经pH调节、沉淀、过滤得到化合物III；S3、将步骤S2得到的化合物III溶解在反应溶剂中，加入碳酸钠和吗啉进行升温反应，经成盐析晶、过滤得到盐酸多沙普仑。该方法简化了水解和溴代重排工艺的后处理操作，不需要对关键中间体进行柱层析纯化，提高了工艺生产便捷性。

公开(公告)号：CN115260074B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202210923907.X

申请日：2022-08-02

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 马超辉 ,  李楷 ,  庄明晨 ,  郭鹏

IPC分类号： C07D207/26

摘要： 本发明提供了一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法，属于制药领域。本发明以N‑Boc‑L‑谷氨酸二甲酯和硝基乙烯为起始原料，提供了一种制备口服抗病毒药物Paxlovid中间体：化合物2s的新方法。该方法反应原料易得，反应条件容易控制，反应耗时较短，产物总收率高，纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118103351A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202280061572.3

申请日：2022-08-03

申请人： 共晶制药公司

发明人： 伊里娜·C·雅各布森

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P31/14 ,  A61K31/4015

摘要： 本发明提供式(I)、式(Ia)、式(Ib)的化合物以及其在以下方法中的用途：抑制诺罗病毒和冠状病毒在生物样本或患者中的复制、减少生物样本或患者中诺罗病毒或冠状病毒的量，和治疗患者中的诺罗病毒和冠状病毒，所述方法包括向所述生物样本或患者给予安全且有效量的式(I)、式(Ia)、式(Ib)的化合物或其药学上可接受的盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112074502B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN201980029958.4

申请日：2019-09-27

申请人： 株式会社LG化学

发明人： 曹常焕 ,  韩仲镇 ,  金汉率

IPC分类号： C07D207/26 ,  B01D3/40 ,  C08G75/0204 ,  C08G75/0259 ,  C08G75/0281

摘要： 本公开提供了用于从包含基于酰胺的化合物例如N‑甲基‑2‑吡咯烷酮的水溶液中有效地回收基于酰胺的化合物例如N‑甲基‑2‑吡咯烷酮的方法和设备。

公开(公告)号：CN111333562B

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202010253337.9

申请日：2020-03-16

申请人： 宁波大学

发明人： 黄训杰 ,  魏文廷

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/48

摘要： 本发明涉及一种无催化剂和碱体系下1，6‑二烯类化合物与直链醚类化合物在温和条件下的酰化/环化反应方法。该方法通过向Schlenk反应瓶中加入1，6‑二烯类化合物、直链醚类化合物和氧化剂，在一定温度、空气气氛条件下搅拌反应，得到目标产物。

公开(公告)号：CN115947756A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202211604593.3

申请日：2022-12-13

申请人： 西湖大学

发明人： 石航 ,  苏江 ,  陈凯

IPC分类号： C07F9/32 ,  C07F7/18 ,  C07D209/48 ,  C07D295/185 ,  C07D207/26 ,  C07D215/20 ,  C07D311/58 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C67/30 ,  C07C67/29 ,  C07C69/712 ,  C07C67/31 ,  C07C69/76 ,  B01J31/22

摘要： 本发明公开了一种芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法，属于有机合成技术领域，方法包括：选用铑催化剂，在银盐和添加剂的存在下，以芳基卤代物和多氟烷基醇为底物发生偶联反应，再经过纯化分离得到所述的多氟烷基芳基醚。在上述本发明的体系下，原料之间在相对温和的条件下即可发生偶联反应一步制备多氟烷基芳基醚，且本发明方法普适性好，反应收率高，原子经济性好，底物适用性广，可用于合成一系列含六氟异丙氧基芳基醚在内的多氟烷基芳基醚化合物，合成的化合物在农药、医药等领域均有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN113683547B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202111108675.4

申请日：2021-09-22

申请人： 中国人民解放军空军军医大学

发明人： 王平安 ,  张生勇 ,  白育军 ,  程美玲 ,  姜茹 ,  张东旭 ,  李穆琼

IPC分类号： C07D207/26

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一类手性4,5‑二取代吡咯烷‑2‑酮化合物及其制备方法和应用。本发明首次以硝基取代烷(I)和反式α,β‑不饱和3‑甲基‑4‑硝基异噁唑(II)为原料，以手性超强碱催化I和II的不对称迈克尔加成反应为关键步骤，经水解、酯化和还原关环，合成一类手性3,4‑二取代吡咯烷‑2‑酮化合物，包括光学纯芬克罗酮。本发明首次系统考察手性超强碱催化剂催化2‑取代硝基乙烷(I)和反式α,β‑不饱和3‑甲基‑4‑硝基异噁唑(II)的不对称迈克尔加成反应，用以制备手性4,5‑二取代吡咯烷‑2‑酮，为含有手性4,5‑二取代吡咯烷‑2‑酮骨架的药物如光学纯芬克罗酮等的合成提供捷径。

公开(公告)号：CN112300047B

公开(公告)日：2023-02-07

申请号：CN201910715880.3

申请日：2019-08-01

申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

发明人： 高爽 ,  丁小兵 ,  邵攀霖

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D211/02 ,  C07D211/70 ,  C07D405/04 ,  C07D201/08

摘要： 本发明属于化学合成制备技术领域，具体涉及一种串联还原胺化合成手性内酰胺的方法，所述方法以酮酸和酮酯的底物，成功实现了钌催化的不对称还原胺化/环化串联反应高效构建手性内酰胺。

公开(公告)号：CN115557871A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202111422348.6

申请日：2021-11-26

申请人： 杭州科巢生物科技有限公司

发明人： 郑旭春 ,  张一平 ,  吴怡华 ,  刘巧灵

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07K5/062 ,  C07K1/08 ,  A61P31/12

摘要： 本发明提供了一种抗病毒药物PF‑07321332的合成方法，包括以(S)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑4‑氰基丁酸甲酯化合物1为起始原料，利用强碱拔氢后与1,2,3‑噁噻唑烷‑3‑甲酸苄酯2,2‑二氧化物化合物2完成烷基化反应得到化合物3，再经过一锅法氢化并环合得到化合物4，化合物4通过盐酸解脱Boc成盐反应得到化合物5；化合物6与化合物7经缩合后再水解，得到化合物9；最后将化合物5和化合物9在缩合剂作用下缩合得到目标产物PF‑07321332；该合成工艺路线简单、收率较高、成本低廉、适宜工业化生产。