公开(公告)号：CN1268056A

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN98808470.8

申请日：1998-08-28

Applicant: 查珀尔希尔北卡罗来纳大学 ,  因斯皮勒药物公司

Inventor： R·C·小道切尔 ,  S·R·沙沃 ,  W·潘德加斯特 ,  B·耶尔克萨 ,  J·L·瑞狄奥特 ,  R·道格赫提 ,  D·克罗姆

IPC: A61K31/70 ,  C07H19/10

CPC classification number: A61K31/7068 ,  A61K9/0073 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/10 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/851 ,  A61K2300/00

Abstract: 式Ⅰ的化合物,其中X1和X2各自独立地为O－或S－;X3和X4各自独立地为H或－OH,条件是X3和X4不同时为－H;R1选自O、亚胺基、亚甲基、二卤亚甲基;R2选自H、卤素、烃基、取代烃基、烃氧基、硝基和叠氮基;R3选自H、烃基、酰基、芳基和芳基烃基;和R4选自－OR′、－SR′、NR′和NR′R″,其中R′和R″各自独立地选自H、烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、芳基烃基、烃氧基和芳基氧基,条件是:当R4为嘧啶环4－位碳原子连有双键的氧原子或硫原子时,则不含有R′。这些化合物用于水化肺粘膜分泌物,治疗肺疾病例如肺泡纤维化、换气相关性肺炎、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病和原发性纤毛运动障碍。同时公开了含有式(Ⅰ)化合物的药物组合物,和新的式(Ⅰ)化合物。