作为环氧酶-2抑制剂的二芳基苯并吡喃衍生物

    公开(公告)号:CN1323301A

    公开(公告)日:2001-11-21

    申请号:CN99812272.6

    申请日:1999-08-20

    摘要: 本发明涉及通式(Ⅰ)表示的二芳基苯并吡喃衍生物或其药物学上可接受的盐:其中:Y是氧原子或硫原子;R1和R2可相同或不同,并独立地是氢原子、卤原子、C1-C6低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、或羧基;R3是式S(O)nR5的基团,其中n是0~2的整数,R5是氢原子、C1-C6低级烷基,或者式NR6R7的基团,其中R6和R7可相同或不同,并独立地是氢原子、或C1-C6低级烷基;而且R4是恶唑基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、噻吩基、萘基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、苯并呋喃基、苯并间二氧杂环戊烯基、或者以下结构(a)、(b)、(c)或(d)所代表的经取代的基团:其中R8-R12可相同或不同,并独立地是氢原子、卤原子、C1-C6低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、羟基烷基、硝基、式S(O)nR5的基团、式NR6R7的基团、三氟甲氧基、氰基、羟基、乙酰基、或者甲酰基,其中n、R5、R6和R7与上述X和R3中的定义相同,以及R13是氢原子、卤原子、C1-C6低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、三氟甲氧基、羧基、或乙酰基。本发明还涉及及还氧酶-2抑制剂组合物,其包括有效量的二芳基苯并吡喃衍生物以及二芳基苯并吡喃衍生物之药物学上可接受的盐,该组合物具有优异的选择性抑制作用。

    作为环氧酶-2抑制剂的二芳基苯并吡喃衍生物

    公开(公告)号:CN1150180C

    公开(公告)日:2004-05-19

    申请号:CN99812272.6

    申请日:1999-08-20

    摘要: 本发明涉及通式(I)表示的二芳基苯并吡喃衍生物或其药物学上接受的盐,其中:Y是氧原子或硫原子;R1和R2可相同或不同,并独立地是氢原子、卤原子、C1-C6低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、或羧基;R3是式S(O)nR5的基团,其中n是0~2的整数,R5是氢原子、C1-C6低级烷基,或者式NR6R7的基团,其中R6和R7可相同或不同,并独立地是氢原子、或C1-C6低级烷基;而且R4是恶唑基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、噻吩基、萘基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、苯并呋喃基、吡唑基、被C1-C6低级烷基取代的吡唑基、茚满基、吡嗪基、或者以下结构(a)、(b)、(c)或(d)所代表的经取代的基团:其中R8-R12可相同或不同,并独立地是氢原子、卤原子、C1-C6低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、羟基烷基、硝基、3,4-亚甲二氧基、式S(O)nR5的基团、式NR6R7的基团、三氟甲氧基、氰基、羧基、乙酰基、或者甲酰基,其中n、R5、R6和R7与上述X和R3中的定义相同,以及R13是氢原子、卤原子、C1-C6低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、三氟甲氧基、羧基、或乙酰基。本发明还涉及还氧酶-2抑制剂组合物,其包括有效量的二芳基苯并吡喃衍生物以及二芳基苯并吡喃衍生物之药物学上可接受的盐,该组合物具有优异的选择性抑制作用。