公开(公告)号：CN115233244B

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202211070434.X

申请日：2022-09-02

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 何慕雪 ,  刘汉富 ,  李凤萱 ,  唐海涛 ,  潘英明

IPC: C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/09 ,  C25B3/20 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明公开了一种电化学合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的方法，在温和的电化学条件下喹喔啉‑2(1H)‑酮与醛合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物，即在电化学条件下醛还原形成羟烷基自由基，然后与未保护的喹喔啉‑2(1H)‑酮反应，合成一系列3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物。这种方法避免使用化学计量氧化剂和重金属催化剂，对环境友好，原子经济性高。而且通过使用连续流电化学反应器进行进一步放大研究，表明其适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN115233244A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202211070434.X

申请日：2022-09-02

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 何慕雪 ,  刘汉富 ,  李凤萱 ,  唐海涛 ,  潘英明

IPC: C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/09 ,  C25B3/20 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明公开了一种电化学合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的方法，在温和的电化学条件下喹喔啉‑2(1H)‑酮与醛合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物，即在电化学条件下醛还原形成羟烷基自由基，然后与未保护的喹喔啉‑2(1H)‑酮反应，合成一系列3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物。这种方法避免使用化学计量氧化剂和重金属催化剂，对环境友好，原子经济性高。而且通过使用连续流电化学反应器进行进一步放大研究，表明其适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN114016058A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111480686.5

申请日：2021-12-07

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 莫祖煜 ,  马献力 ,  高雷 ,  魏琬絜 ,  潘英明 ,  唐海涛

IPC: C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。

公开(公告)号：CN114016058B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202111480686.5

申请日：2021-12-07

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 莫祖煜 ,  马献力 ,  高雷 ,  魏琬絜 ,  潘英明 ,  唐海涛

IPC: C07D311/02 ,  C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。