公开(公告)号：CN114016058B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202111480686.5

申请日：2021-12-07

申请人： 桂林医学院

发明人： 莫祖煜 ,  马献力 ,  高雷 ,  魏琬絜 ,  潘英明 ,  唐海涛

IPC分类号： C07D311/02 ,  C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。

公开(公告)号：CN114016058A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111480686.5

申请日：2021-12-07

申请人： 桂林医学院

发明人： 莫祖煜 ,  马献力 ,  高雷 ,  魏琬絜 ,  潘英明 ,  唐海涛

IPC分类号： C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。