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公开(公告)号:CN116693416B
公开(公告)日:2025-01-07
申请号:CN202310661008.1
申请日:2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域,具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式(I)所示衍生物,制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料,经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应,制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外,本发明还公开式(I)所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体(FXR)调节剂,用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116693416A
公开(公告)日:2023-09-05
申请号:CN202310661008.1
申请日:2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域,具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式(I)所示衍生物,制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料,经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应,制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外,本发明还公开式(I)所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体(FXR)调节剂,用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。。
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公开(公告)号:CN115176863A
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202210663571.8
申请日:2022-06-13
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种桑枝发酵饲料的制作方法,以桑枝、桑叶为主要原料,以玉米淀粉、混合发酵菌为辅料,通过生物发酵技术充分利用桑枝、桑叶这一资源,桑枝、桑叶经发酵后,蛋白质、纤维素得到充分降解,氨基酸含量增高;木质素含量降低,制成饲料后的产品利于家禽吸收。将桑枝、桑叶实现最大化利用,具有较高的经济效益,值得推广应用。
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公开(公告)号:CN115176924A
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202210662809.5
申请日:2022-06-13
Applicant: 桂林医学院
IPC: A23K50/75 , A23K10/12 , A23K10/30 , A23K10/37 , A23K10/22 , A23K10/20 , A23K20/26 , A23K20/20 , A23K40/20
Abstract: 本发明公开了一种用于育肥期家禽的桑饲料及其制备方法,属于家禽饲料生产技术领域,所述的桑饲料包括以下原料:玉米;四号粉;桑叶、桑枝发酵物;麸皮;豆粕;鱼粉;蝉蛹;磷酸氢钙;石粉;食盐;预混料。所述的饲料是经过制备桑叶、桑枝发酵物;制备桑饲料两个步骤制成的。本发明一改以往的饲料原料,创新性地加入桑叶、桑枝发酵物,天然绿色;本发明的饲料产品能满足育肥期家禽的营养需求,同时桑叶属于药食同源的产品,本产品内含的桑叶桑枝发酵物可以提高家禽的免疫力。
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公开(公告)号:CN119235884A
公开(公告)日:2025-01-03
申请号:CN202410978530.7
申请日:2024-07-22
Applicant: 桂林医学院
IPC: A61K31/7048 , A61K31/365 , A61K31/352 , A61K31/7024 , A61K31/216 , A61K31/166 , A61K31/351 , A61K31/34 , A61K31/405 , A61P1/16 , A61P3/00 , G16B15/30 , G16C20/50
Abstract: 本发明采用基于分子对接的虚拟筛选方法,获得14个与法尼醇X受体有较强结合能力的苗头化合物。对14个苗头化合物进行了一系列体外实验,包括法尼醇X受体激动活性实验、MTT法检测化合物的细胞毒性、以及GPO‑PAP法测试化合物对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平的影响。实验结果显示,14个化合物均对法尼醇X受体具有显著的激动活性,对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性。特别地,化合物1、2、3能显著降低脂肪变性的HepG2细胞中甘油三酯的含量。实验结果表明,这14个化合物可进一步开发为治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎、胆汁淤积性肝病、肝纤维化等法尼醇X受体介导的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN116130027A
公开(公告)日:2023-05-16
申请号:CN202310040107.8
申请日:2023-01-12
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用。虚拟筛选方法包括以下步骤:法尼醇X受体蛋白结构的获取及处理;待筛选化合物数据库的建立及处理;药效团模型的构建及筛选;三轮基于分子对接的虚拟筛选。通过该方法筛选出具有潜在法尼醇X受体拮抗活性的苗头化合物,并通过体外活性测试进行验证。体外活性测试结果表明筛选得到的12个化合物对靶点法尼醇X受体表现出强效的拮抗活性,对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性,优选化合物1和2能显著降低游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平。本发明虚拟筛选方法可以更快速、高效、经济地获得具有法尼醇X受体拮抗活性化合物,筛选出的12个化合物可用于制备新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。
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