公开(公告)号：CN119798108A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202510014846.9

申请日：2025-01-06

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘晨光 ,  张星宇 ,  黄港琴 ,  欧亿辉

IPC: C07C231/02 ,  C07C237/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/88 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60 ,  C07C227/04 ,  C07C209/68 ,  C07C211/52

Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，具体提供一种微通道内制备环丙氟虫胺及其中间体的方法。该方法涉及八步，本发明通过选择合适的反应条件和物料，全程采用微通道合成技术，相较于传统釜式合成，每一步的收率都有所提高，并显著缩短了反应时间，同时避免了非绿色难处理溶剂的使用，减少了废物产生。进一步的，中间体3‑(N‑(环丙基甲基)‑4‑氟苯甲酰氨基)‑2‑氟苯甲酸可采用四步串联合成，时间仅需要48分钟，总产率87％，显著简化了后处理过程；另外，通过水油两相合成4‑(全氟异丙基)‑2‑(三氟甲基)苯胺仅需60分钟，87％产率；微通道溴代避免了二氯乙烷、N,N‑二甲基甲酰胺等非绿色溶剂的使用；上述两片段缩合成环丙氟虫胺反应时间从6小时，缩短到了7.5分钟。

公开(公告)号：CN119552094A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202311071755.6

申请日：2023-08-23

Applicant: 安徽中医药大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 李家明 ,  林高峰 ,  叶文峰 ,  杜乐 ,  崔恩静 ,  都帅帅 ,  王宏伟 ,  钱诗虎

IPC: C07C259/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D295/192 ,  C07D317/70 ,  C07C237/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种HDAC抑制剂及其制备方法与用途。具体地，本发明提供一种式(I)所示的化合物，或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、前药、同位素标记物、药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物。本发明还提供了本发明化合物通过抑制HDAC抑制肿瘤细胞增殖，影响肿瘤细胞周期及运动能力，从而具有良好的抗肿瘤活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118084678B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410234111.2

申请日：2024-03-01

Applicant: 长沙唯楚医药科技有限公司

Inventor： 姚利 ,  陈刚领 ,  赛春梅 ,  周英杰

IPC: C07C209/62 ,  C07C211/52 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/43 ,  C07C231/14 ,  C07C237/42

Abstract: 本发明公开一种2‑溴‑6‑氟苯胺的制备方法。所述方法以2‑氨基‑3‑氟苯甲酰胺作为起始原料，制备得到中间产物2‑乙酰氨基‑3‑氟苯甲酰胺；然后制得中间产物N‑(2‑氨基‑6‑氟苯基)乙酰胺，再制得中间产物N‑(2‑溴‑6‑氟苯基)乙酰胺，最后制得2‑溴‑6‑氟苯胺。本发明的起始原料2‑氨基‑3‑氟苯甲酰胺可以从价廉易得的7‑氟靛红一步制得，来源广，成本低；本发明方法采用全新的合成工艺，能高收率的得到2‑溴‑6‑氟苯胺；工艺简单，成本低，三废少，选择性好，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN118307438A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410390681.0

申请日：2024-04-02

Applicant: 河北医科大学

Inventor： 李林 ,  雷江 ,  律涛 ,  汪改欣 ,  高意诚 ,  柴乐辉 ,  伍正伟

IPC: C07C237/42 ,  C07C231/12 ,  C07C259/10 ,  C07D295/192 ,  C07D307/52 ,  A01N43/08 ,  A01N37/46 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/167 ,  A61K31/166 ,  A61P33/14

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的双酰胺类化合物及其制备方法、药用组合物和应用，该化合物具有新颖的结构、较好的杀虫、杀螨活性且工艺路线短，反应条件温和、总收率较高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115322115B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202211045907.0

申请日：2022-08-30

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李一鸣 ,  杨东东 ,  康虎 ,  赵浩森 ,  包木太

IPC: C07C237/42 ,  C07C231/02 ,  C09K3/32

Abstract: 本发明涉及一类海上溢油处理用两亲性低分子量有机凝油剂，所述有机凝油剂结构通式如下式Ⅰ所示，本发明的有机凝油剂具有两亲性，分子量小，分子量为400‑500，耐酸碱性好，凝油种类多，可以胶凝油相或有机溶剂，有机溶剂为脂肪烃或芳香烃类有机溶剂、卤代烃类有机溶剂、醚类有机溶剂、酮类有机溶剂或酰胺类有机溶剂中的一种或两种以上混合，油相为柴油、煤油或原油，适用范围广。能够与多种油品、烃类物质以及卤代烃等有机溶剂形成凝胶，易于打捞，可用于回收海洋溢油事故中的多种油品以及其他烃类物质。

公开(公告)号：CN117069610A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202310988344.7

申请日：2023-08-07

Applicant: 海利尔药业集团股份有限公司

Inventor： 葛家成 ,  邢阳阳 ,  孙鹏 ,  胡堂路 ,  马娥 ,  李丽 ,  张亚弢 ,  邱佳鹏 ,  王同波 ,  白光耀

IPC: C07C237/42 ,  C07C231/24 ,  A01N37/46 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及化合物晶型领域，具体涉及一种间二酰胺类化合物的晶型及其制备方法、用途，所述晶型是以间二酰胺类化合物为原料、醇类为溶剂制备得到的。本发明的晶型为间二酰胺类化合物的优势晶型，具有较佳的熔点及稳定性。本发明所述的晶型具有熔点高、稳定性好的优点，具有较佳的生物利用度，适合应用于农药制剂生产过程中。

公开(公告)号：CN116535392B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310757873.6

申请日：2023-06-26

Applicant: 成都施贝康生物医药科技有限公司

Inventor： 周广林 ,  黄龙 ,  朱绪成 ,  曾燕群

IPC: C07D401/10 ,  C07C303/28 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C67/18 ,  C07C69/14 ,  C07C231/14 ,  C07C231/12 ,  C07C237/42 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明属于药物化学制备领域，具体涉及一种氧代吡啶类化合物的制备方法及中间体和应用。该中间体如式（II）所示，该氧代吡啶类化合物的制备方法如下式所示，包括：将式（IV）化合物在碱性条件下与羟基保护试剂进行酯化反应，得到式（II）所示的中间体；将式（II）所示的中间体与式（III）化合物在碱性条件下进行亲核取代反应，获得式（I）化合物。本发明提供的合成路线能极大程度降低异构体杂质的产生，提高反应手性的选择性和N/O‑烷基化选择性，产率提高，粗品无需再提纯，成本减少，生产周期短，适于用于制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物；。

公开(公告)号：CN116283664A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310221983.0

申请日：2023-03-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋学阳 ,  冯锋 ,  邹满星 ,  谢焕芳 ,  柳文媛

IPC: C07C255/41 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C237/22 ,  C07C235/52 ,  C07C235/48 ,  C07C237/42 ,  A61P25/16 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/166

Abstract: 本发明提供一种硝基儿茶酚衍生物、包含其的药物组合物及其应用，硝基儿茶酚衍生物包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，它具有COMT/MAO‑B双靶点抑制活性，对于治疗PD也具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN116178198A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111433107.1

申请日：2021-11-29

Applicant: 南通泰禾化工股份有限公司

Inventor： 朱锦涛 ,  黄超群 ,  罗亮明 ,  官海燕 ,  庞怀林

IPC: C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C237/42 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60 ,  C07C231/02 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明提供一种环丙氟虫胺的制备方法。本发明所述制备方法以2‑氟‑3‑氨基苯甲酸甲酯为起始原料制备环丙氟虫胺，该工艺路线短、多步反应为定量反应、副产物少、避免了深冷高温，更加适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116041201A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202211726284.3

申请日：2022-12-30

Applicant: 黑龙江迪诺医药有限公司

Inventor： 朱万里 ,  潘杰 ,  闫雪峰 ,  孙岩 ,  侍映晖

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/46 ,  C07C227/18 ,  C07C229/62 ,  C07C231/02 ,  C07C235/16 ,  C07C231/14 ,  C07C237/42

Abstract: 本发明公开了一种碘佛醇中间体VI的制备方法，该方法以化合物I：5‑氨基间苯二甲酸为起始原料，依次经氯化、酰化、酰胺化、水解后，得到式V的化合物：N,N′‑双(2，3‑二羟基丙基)‑5‑(2‑羟基乙酰胺)间苯二甲酰胺；再将式V碘化后，生成碘佛醇中间体VI：N,N′‑双(2,3‑二羟丙基)‑5‑羟基乙酰胺基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酰胺：本发明的方法绿化环保，产品的纯度可达99.52％，整体方法应用的原料及合成工艺的成本低廉，适合工厂大规模化生产。