-
公开(公告)号：CN118026918A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410148068.8
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D211/04 , C07D417/12 , A61P35/00 , A61K31/45 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了一系列磺胺‑3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物是在3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮结构上引入磺胺、戊酰胺得到。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对乳腺癌、结肠癌肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。
-
公开(公告)号：CN116284144A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202211532213.X
申请日：2022-12-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种铱配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，该配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述配合物是由下述式(L3)所示配体与下述式(1)所示化合物置于有机溶剂中进行配位反应而得；
-
公开(公告)号：CN115974933A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211532223.3
申请日：2022-12-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了两例多吡啶环金属铱配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，这些配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述配合物由下述式(L1)或式(L2)所示配体与下述式(1)所示化合物置于有机溶剂中进行配位反应而得；
-
公开(公告)号：CN110194740B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910610686.9
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为(3,4‑亚甲二氧基)苯乙基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或N‑甲基丙基。
-
公开(公告)号：CN112321667A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011170789.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了三例熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物及其制备方法和应用。本发明所述的熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物的制备方法为：将配体熊果酸哌嗪二硫代甲酸钠分别与三(2,2'‑联吡啶)二氯化钌、三(1,10‑菲咯啉)二氯化钌或三(4，7‑二苯基‑1,10‑菲咯啉)二氯化钌置于第一有机溶剂中进行配位反应，即得相应的目标物粗品。申请人的试验表明，这些配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于其母核和顺铂，同时其对顺铂耐药株细胞的抑制活性显著优于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110317171A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910610696.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类4-二硫代甲酸哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-二硫代甲酸哌嗪和4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R-NH2 (II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、N-甲基乙基或对氯苄基。
-
公开(公告)号：CN116924987A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310958426.7
申请日：2023-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列结构新颖的4‑哌嗪硫脲苯磺酰胺‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及它们的制备方法。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对CA IX具有良好的抑制活性，可用于抑制碳酸酐酶IX酶活性和/或过表达的药物；部分目标化合物对多种肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。
-
公开(公告)号：CN115260212A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210916009.1
申请日：2022-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。
-
公开(公告)号：CN110317171B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910610696.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑二硫代甲酸哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或对氯苄基。
-
公开(公告)号：CN110283123B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910611329.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61P35/00 , C07D311/92 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4‑对甲苯磺酰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑(甲苯‑4‑磺酰基)哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低；R‑NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
25
records
(took 0.024 seconds)
