公开(公告)号：CN118791426A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410607844.6

申请日：2022-06-21

申请人： 百济神州有限公司

发明人： 雷柏林 ,  刘华庆 ,  韩嵩喆 ,  霍常鑫 ,  王志伟

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D401/10 ,  C07F9/6558 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00

摘要： 本文公开了用于结合cereblon(CRBN)和调节CRBN活性的化合物以及使用方法。本发明还提供了可以在用于靶向蛋白质降解的双官能化合物的制备中用作合成中间体的化合物。因此，本发明的化合物可用于治疗或预防肿瘤和癌症。

公开(公告)号：CN118696031A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202280086973.4

申请日：2022-12-26

申请人： 日本农药株式会社 ,  株式会社艾迪科

发明人： 原宪司 ,  杉原弘亮 ,  增田刚士 ,  安河内英二 ,  田中浩二 ,  藤居一辉 ,  深津浩介 ,  田中绫介

IPC分类号： C07D211/90 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/66 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/824 ,  A01N43/832 ,  A01N43/84 ,  A01N47/02 ,  A01P5/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A01P9/00 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61P33/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： 在农业和园艺等作物生产中，因害虫等而遭受的灾害仍然很大，并且由于对现有药物产生抗性的害虫的出现等因素，期望开发新型的害虫防除剂。本发明提供一种由通式(1)表示的化合物或其盐类、以该化合物为有效成分的有害生物防除剂及其使用方法：[化1]#imgabs0#{式中，X和Y表示氧原子或硫原子，Z表示羟基，R1表示烷基，R2和R4表示取代苯基等，R3、R5和R6表示氢原子，R7表示取代苯基等}。

公开(公告)号：CN118271212A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211738161.1

申请日：2022-12-31

申请人： 赣江中药创新中心

发明人： 梁鑫淼 ,  赵耀鹏 ,  黄安杰 ,  温慧 ,  徐星军 ,  王志威

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07D333/34 ,  C07C311/07 ,  C07D213/71 ,  C07C311/29 ,  C07C311/43 ,  C07C311/14 ,  C07D211/54 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07C311/32 ,  C07C233/65 ,  C07C235/54 ,  C07C43/253 ,  C07C43/235 ,  C07C43/247 ,  C07C69/92 ,  C07C59/64 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07C217/52 ,  C07C309/06 ,  C07C217/12 ,  C07D207/273 ,  C07C43/243 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C303/40 ,  C07C231/12 ,  C07C41/01 ,  C07C67/31 ,  C07C51/367 ,  C07C213/06 ,  C07C303/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/40 ,  A61K31/166 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/45

摘要： 本发明提供多种石竹烷衍生物、制备方法及应用。本发明提供的石竹烷衍生物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对多种癌细胞具有显著的抑制作用，在制备抗肿瘤药物上具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN118201616A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202280073343.3

申请日：2022-12-14

申请人： 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司

发明人： 费尔南多·多纳特 ,  胡曼·伊扎迪 ,  彼得鲁斯·鲁道夫·德容 ,  艾哈迈德·阿布迪·萨玛塔 ,  凯文·杜安·邦克 ,  黄琴华

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/403 ,  A61K31/416 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

摘要： 本文公开了WEE1化合物或其药学上可接受的盐，其单独或者与KRAS抑制剂或其药学上可接受的盐组合，用于治疗诸如结肠直肠癌、胰腺癌和/或非小细胞肺癌之类的疾病或病症。

公开(公告)号：CN111278815B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN201880069719.7

申请日：2018-09-03

申请人： C4医药公司

发明人： A·古尔吉勒尔 ,  R·诺克罗斯 ,  P·施密德 ,  F·戴伊 ,  E·A·库斯尼尔

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4523 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D211/88 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

公开(公告)号：CN117503764A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311445151.3

申请日：2023-11-02

申请人： 中国科学院昆明动物研究所 ,  昆明理工大学

发明人： 何永捍 ,  刘静 ,  张阳焕 ,  刘嘉华

IPC分类号： A61K31/45 ,  A61P11/00

摘要： 本发明姜黄素类似物EF24在制备治疗特发性肺纤维化(IPF)药物中的用途，属于医药领域。本研究首次发现姜黄素类似物EF24能通过上调PTEN抑制其下游AKT/mTOR/NF‑κB信号通路和降低损伤线粒体的累积，进而抑制肺泡上皮细胞(alveolar epithelial cells，AEC)的衰老，最终抑制肺成纤维细胞的活化；EF24能够减少IPF小鼠肺组织中衰老细胞的数量，并且体内研究结果进一步确定了EF24能抑制博来霉素(BLM)诱导的IPF小鼠肺组织的细胞衰老并改善小鼠的肺纤维化，为靶向衰老细胞的抗IPF药物治疗提供了新的方向和策略。本发明还证明EF24抗IPF的效果优于阳性药物达沙替尼和L48H37，且不会对正常细胞活性造成影响。

公开(公告)号：CN112243437B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202080003186.X

申请日：2020-02-25

申请人： 微境生物医药科技(上海)有限公司

发明人： 樊后兴 ,  谢雨礼

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/45 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一类新型含丙烯酰基的化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一类式(1)所示的含丙烯酰基的化合物及其制备方法，以及式(1)化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗、调节和/或预防与CRM1相关的生理学病况相关的疾病药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116947744A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310930755.0

申请日：2023-07-27

申请人： 北京中医药大学

发明人： 付冬君

IPC分类号： C07D211/88 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类新型戊二酰亚胺衍生物、它们的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，属于抗肿瘤药物化学领域。本发明简单高效，绿色环保的合成了戊二酰亚胺类化合物。其具有如下结构通式：#imgabs0#该类化合物体外抗肿瘤活性试验表明对多种肿瘤细胞生长具有一定的抑制作用。化合物S4对乳腺癌细胞MCF7、前列腺癌细胞PC3、胃癌细胞MGC803和肝癌细胞HepG2的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶，可应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111132976B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN201880062080.X

申请日：2018-08-20

申请人： 阿卡蒂亚药品公司

发明人： E·S·伯斯坦 ,  R·奥尔森 ,  比约恩·古斯塔夫·博格斯特罗姆 ,  卡尔·艾瑞克·扬松 ,  尼克拉斯·帕特里克·斯科德 ,  亨里克·冯瓦申费尔特 ,  拉瑞萨·尤金娜·瓦尔斯特罗姆

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D211/58 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61P25/00

摘要： 本公开涉及可用于治疗疾病的根据式(I)的化合物。

公开(公告)号：CN111848498B

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202010750283.7

申请日：2020-07-30

申请人： 北京中医药大学

发明人： 李军 ,  付冬君 ,  张云封 ,  常安琪

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/14 ,  C07D221/20 ,  A61K31/45 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类基于哌啶及2,6‑哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂、其制备方法及作为抗前列腺癌药物的应用，属于药物化学领域。本发明化合物的结构通式如下：该类化合物对多种肿瘤细胞MCF7、MGC803、PC3均具有明显的抑制作用。实验证明，2,6‑哌啶二酮衍生物I‑1诱导前列腺癌PC3细胞凋亡，并直接结合在前列腺癌PC3细胞的秋水仙碱位点。该类化合物有利于开发新型抗前列腺癌药物。