公开(公告)号：CN113262227A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110739923.9

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22 ,  A61P3/10

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。

公开(公告)号：CN113262228A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110739924.3

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22 ,  A61P3/10

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。

公开(公告)号：CN107613978B

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201680028975.2

申请日：2016-05-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  董平 ,  蔡佳慧 ,  鲁锡锋 ,  徐佼 ,  蒋波 ,  邓振雪 ,  隋姗姗

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P35/00

摘要： 本申请公开了包含6‑（2‑氯‑4‑碘苯基氨基）‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4,5‑二氢呋喃并[3,2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺或其药学上可接受的盐、粘合剂、表面稳定剂和分散剂，其中所述药物组合物在水中的分散体为具有0.5μm~4.0μm的中位粒径X50的药物混悬液，以及其制备方法和在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN107613978A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201680028975.2

申请日：2016-05-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  董平 ,  蔡佳慧 ,  鲁锡锋 ,  徐佼 ,  蒋波 ,  邓振雪 ,  隋姗姗

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P35/00

摘要： 本申请公开了包含6-（2-氯-4-碘苯基氨基）-N-(2-羟基乙氧基)-5-甲基-4-氧代-4,5-二氢呋喃并[3,2-c]吡啶-7-甲酰胺或其药学上可接受的盐、粘合剂、表面稳定剂和分散剂，其中所述药物组合物在水中的分散体为具有0.5μm~4.0μm的中位粒径X50的药物混悬液，以及其制备方法和在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN107019674A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710052062.0

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K9/1676 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2806 ,  A61K9/4866 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5078 ,  A61K31/522 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。

公开(公告)号：CN107019674B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201710052062.0

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。