公开(公告)号：CN113262228A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110739924.3

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22 ,  A61P3/10

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。

公开(公告)号：CN107019674A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710052062.0

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K9/1676 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2806 ,  A61K9/4866 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5078 ,  A61K31/522 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。

公开(公告)号：CN113262227A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110739923.9

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22 ,  A61P3/10

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。

公开(公告)号：CN107569474A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201610525589.6

申请日：2016-07-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 孙源源 ,  石赟蓉 ,  张伟 ,  高静 ,  秦晓雪 ,  董平

IPC分类号： A61K9/72 ,  A61K9/14 ,  A61K45/00 ,  A61K31/137 ,  A61K31/56 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种可吸入干粉形式的药物组合物所用的载体的制备方法。本发明的制备方法，通过将硬脂酸镁与乳糖颗粒在球磨机中进行混合制备载体，所得载体不会出现颗粒研磨破碎的现象，与直接使用硬脂酸镁与乳糖颗粒混合后得到的载体相比，以及与通过高剪切力混合式制粒机制备的载体相比，不仅能够显著提高吸入粉雾剂的药物在肺部的有效沉积率，而且还能够显著减少某些药物的降解，提高药物的稳定性。

公开(公告)号：CN114425049A

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202210093510.2

申请日：2016-07-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 孙源源 ,  石赟蓉 ,  张伟 ,  高静 ,  秦晓雪 ,  董平

IPC分类号： A61K9/72 ,  A61K9/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K31/137 ,  A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种可吸入干粉形式的药物组合物所用的载体的制备方法。本发明的制备方法，通过将硬脂酸镁与乳糖颗粒在球磨机中进行混合制备载体，所得载体不会出现颗粒研磨破碎的现象，与直接使用硬脂酸镁与乳糖颗粒混合后得到的载体相比，以及与通过高剪切力混合式制粒机制备的载体相比，不仅能够显著提高吸入粉雾剂的药物在肺部的有效沉积率，而且还能够显著减少某些药物的降解，提高药物的稳定性。

公开(公告)号：CN107019674B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201710052062.0

申请日：2017-01-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 何雄雄 ,  孙源源 ,  董平 ,  秦晓雪 ,  蔡佳慧 ,  江金凤 ,  晏艳 ,  周帆 ,  徐佼

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及DPP‑IV抑制剂的药物组合物，具体而言涉及8‑((R)‑3‑氨基‑哌啶‑1‑基)‑1‑([1,2,5]噻二唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑甲基)‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3‑甲基‑黄嘌呤的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物既大大提高了CT‑383的稳定性，又增加了CT‑383的生物利用度，在溶出过程中，显示良好的溶出速率及溶出度；具有优异的溶出特性、稳定性和生物利用度，解决了CT‑383化合物成药的技术难题，便于临床使用。