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公开(公告)号：CN111662318B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN201910176608.2
申请日：2019-03-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种伊洛前列素关键中间体及其制备方法，具体而言，以科立内酯二醇式Ⅲ为起始原料，先保护羟基，再与磷酸酯缩合、Collins氧化、Wittig‑Horner反应生成中间体式Ⅶ，经双键还原、选择性脱保护生成中间体式Ⅸ，Dess‑Martin氧化生成醛式Ⅹ，与叶立德侧链式Ⅺ缩合得式Ⅻ，再将羰基选择性保护得关键中间体式Ⅱ‑1，相对于其它路线大大减少反应步骤，起始原料便宜易得、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN112062751A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010856246.4
申请日：2017-08-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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公开(公告)号：CN103936652B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201310019714.2
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07K5/023
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅳ（F-1）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN107400115A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201710658382.0
申请日：2017-08-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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公开(公告)号：CN103864818B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201210550255.6
申请日：2012-12-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种药物中间体的制备方法。如式2-1所示的药物中间体的制备方法包含下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和二苯二硫醚（PhSSPh）进行如下所示的反应，即可；其中，所述的碱为YHMDS，Y为碱金属离子。本发明还公开了如式1的药物中间体的制备方法。本发明的制备方法后处理简单，较为环保，成本低，收率较高，适用于工业化。
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公开(公告)号：CN103172654B
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201110434548.3
申请日：2011-12-22
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07D305/14 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及一种紫杉烷类化合物及其制备方法，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体式V化合物、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。式V。
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公开(公告)号：CN103936627B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201310019928.X
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07D209/52
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅶ（C）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936651B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310019683.0
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/52
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物F-2结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936616B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310019723.1
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C237/14 , C07C231/12 , C07K5/023
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物F结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103910698A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210596355.2
申请日：2012-12-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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