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公开(公告)号：CN103864818B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201210550255.6
申请日：2012-12-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种药物中间体的制备方法。如式2-1所示的药物中间体的制备方法包含下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和二苯二硫醚（PhSSPh）进行如下所示的反应，即可；其中，所述的碱为YHMDS，Y为碱金属离子。本发明还公开了如式1的药物中间体的制备方法。本发明的制备方法后处理简单，较为环保，成本低，收率较高，适用于工业化。
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公开(公告)号：CN104557858B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201310526299.X
申请日：2013-10-29
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种泊利度胺的制备方法，其包括下列步骤：N,N‑二甲基乙酰胺，或N,N‑二甲基乙酰胺与其他类溶剂的混合溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物在钯碳的催化下，与氢气进行如下所示的还原反应；其中，所述的其他类溶剂为醇类溶剂、酮类溶剂或水。本发明的制备方法中，收率高，溶剂用量少，纯度高，同时适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105693603A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410682500.8
申请日：2014-11-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/26
摘要： 本发明公开了改良的马来酸茚达特罗制备工艺，包括步骤：步骤1)将化合物2和化合物3在第一溶剂下开环反应得到化合物4，化合物4经过与有机酸HA在第二溶剂成盐得到化合物4·HA盐后通过结晶处理析出，步骤2)将化合物4·HA盐先通过在催化剂存在下催化氢化去苄基化后，再与马来酸成盐得到马来酸茚达特罗。本发明的改进马来酸茚达特罗的制备工艺，一方面大大缩短了反应时间，另一方面，获得的马来酸茚达特罗产物具有较高的产率和纯度；因此整体工艺操作简便、适于产业化。
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公开(公告)号：CN105693603B
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201410682500.8
申请日：2014-11-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D215/26
摘要： 本发明公开了改良的马来酸茚达特罗制备工艺，包括步骤：步骤1)将化合物2和化合物3在第一溶剂下开环反应得到化合物4，化合物4经过与有机酸HA在第二溶剂成盐得到化合物4·HA盐后通过结晶处理析出，步骤2)将化合物4·HA盐先通过在催化剂存在下催化氢化去苄基化后，再与马来酸成盐得到马来酸茚达特罗。本发明的改进马来酸茚达特罗的制备工艺，一方面大大缩短了反应时间，另一方面，获得的马来酸茚达特罗产物具有较高的产率和纯度；因此整体工艺操作简便、适于产业化。
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公开(公告)号：CN107188884A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710552437.X
申请日：2013-10-29
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种泊利度胺的纯化方法，其包括下列步骤：将高效液相纯度为80～99％的泊利度胺粗品与混合溶剂混合后，析晶；其中，所述的混合溶剂为有机溶剂与水的混合溶剂；所述的有机溶剂为酰胺类溶剂或酮类溶剂；当有机溶剂为酰胺类溶剂时，酰胺类溶剂与水的体积比为4:1～8:1；当有机溶剂为酮类溶剂时，酮类溶剂与水的体积比为3:1～1:3。本发明的纯化方法操作简便、收率高、纯度高，适合药品生产质量管理规范规定的工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN104292146B
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201310254217.0
申请日：2013-06-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07D495/10
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了特拉匹韦中间体及其制备方法。该特拉匹韦中间体为如1所示的化合物。特拉匹韦中间体化合物2的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在脱硫试剂的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R1为C1‑C6直链或支链烷基，n为0、1或2，Z为氨基保护基。本发明的特拉匹韦中间体的制备方法简单易行。
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公开(公告)号：CN111662318B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN201910176608.2
申请日：2019-03-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种伊洛前列素关键中间体及其制备方法，具体而言，以科立内酯二醇式Ⅲ为起始原料，先保护羟基，再与磷酸酯缩合、Collins氧化、Wittig‑Horner反应生成中间体式Ⅶ，经双键还原、选择性脱保护生成中间体式Ⅸ，Dess‑Martin氧化生成醛式Ⅹ，与叶立德侧链式Ⅺ缩合得式Ⅻ，再将羰基选择性保护得关键中间体式Ⅱ‑1，相对于其它路线大大减少反应步骤，起始原料便宜易得、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN112062751A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010856246.4
申请日：2017-08-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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公开(公告)号：CN103936652B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201310019714.2
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07K5/023
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅳ（F-1）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN107400115A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201710658382.0
申请日：2017-08-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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