公开(公告)号：CN109942595B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201910080724.4

申请日：2019-01-28

申请人： 武汉大学

发明人： 周海兵 ,  吴叔文 ,  蓝柯 ,  李媛媛 ,  张思龙 ,  董春娥

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61P35/00 ,  A61P5/32

摘要： 本发明公开了含有不同功能性侧链结构的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物及其制备与应用。通过3,4‑二（4‑甲氧基‑苯基）呋喃合成含有不同功能性侧链结构（2,3‑二醇丁基，N,N‑二甲基乙胺基，2‑吡咯烷基乙基，2‑哌啶乙基，烷基酸）的呋喃衍生物和乙烯磺酰胺衍生物为原料，无需溶剂和催化剂，在90℃反应12小时一步制备得到含有碱性侧链及其它功能侧链基团的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物。体外实验表明，这类新型磺酰胺类氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较，对MCF‑7细胞具有更强的抑制活性，且具有良好的蛋白降解活性，其降解能力与现有药物氟维司群相当。

公开(公告)号：CN104230948A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410493223.6

申请日：2014-09-24

申请人： 武汉大学

发明人： 周海兵 ,  黄健 ,  唐初 ,  李长浩 ,  董春娥 ,  张思龙

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种具有抗乳腺癌活性的含有N-羟基-N’-苯基辛二酰胺基(SAHA)或其类似结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。以3-(4-羟基苯基)-4-辛二酸单酰苯胺基-呋喃和乙烯磺酸酯衍生物为原料，无需溶剂和催化剂，在90oC反应3小时一步制备得到含有辛二酸单酰苯胺基团的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物，该化合物再和盐酸羟肟反应得到含有N-羟基-N’-苯基辛二酰胺基团的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。体外实验表明，这类新型氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较，对MCF-7细胞具有更强的抑制活性。

公开(公告)号：CN104230948B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410493223.6

申请日：2014-09-24

申请人： 武汉大学

发明人： 周海兵 ,  黄健 ,  唐初 ,  李长浩 ,  董春娥 ,  张思龙

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种具有抗乳腺癌活性的含有N-羟基-N’-苯基辛二酰胺基(SAHA)或其类似结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。以3-(4-羟基苯基)-4-辛二酸单酰苯胺基-呋喃和乙烯磺酸酯衍生物为原料，无需溶剂和催化剂，在90oC反应3小时一步制备得到含有辛二酸单酰苯胺基团的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物，该化合物再和盐酸羟肟反应得到含有N-羟基-N’-苯基辛二酰胺基团的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。体外实验表明，这类新型氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较，对MCF-7细胞具有更强的抑制活性。

公开(公告)号：CN109942595A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910080724.4

申请日：2019-01-28

申请人： 武汉大学

发明人： 周海兵 ,  吴叔文 ,  蓝柯 ,  李媛媛 ,  张思龙 ,  董春娥

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61P35/00 ,  A61P5/32

摘要： 本发明公开了含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其制备与应用。通过3,4-二（4-甲氧基-苯基）呋喃合成含有不同功能性侧链结构（2,3-二醇丁基，N,N-二甲基乙胺基，2-吡咯烷基乙基，2-哌啶乙基，烷基酸）的呋喃衍生物和乙烯磺酰胺衍生物为原料，无需溶剂和催化剂，在90℃反应12小时一步制备得到含有碱性侧链及其它功能侧链基团的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。体外实验表明，这类新型磺酰胺类氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较，对MCF-7细胞具有更强的抑制活性，且具有良好的蛋白降解活性，其降解能力与现有药物氟维司群相当。

公开(公告)号：CN108863985A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810864087.5

申请日：2018-08-01

申请人： 武汉大学

发明人： 周海兵 ,  张思龙 ,  胡志烨 ,  李媛媛 ,  宁文涛 ,  董春娥

IPC分类号： C07D293/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种苯并硒唑类化合物及其制备方法与应用。属于医药技术领域。以邻碘苯胺类衍生物，苯甲醛类衍生物和硒在铜的催化下采用一锅法制备了一系列含有甲氧基的苯并硒唑化合物，最后通过三溴化硼脱甲基得到含有羟基的苯并硒唑类化合物。体外实验表明，这种苯并硒唑类化合物作为雌激素受体ERβ的配体表现出优异的激动剂效果。在相关研究中表明，作为ERb配体的化合物对于炎症引起的风湿性关节炎和肠道疾病动物模型中起到疗效作用，因此，本发明苯并硒唑类化合物在风湿性关节炎和肠道疾病的治疗中具有潜在的治疗作用。