公开(公告)号：CN112812147A

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN201911116187.0

申请日：2019-11-15

申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 高杰 ,  陈梦婷 ,  蒋澄宇 ,  顾向忠 ,  郭晔堃 ,  钟静芬

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07J43/00

摘要： 本发明公开了一种醋酸阿比特龙的合成方法及其中间体。本发明的合成方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，将化合物I与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应得到化合物II即可。本发明的合成方法所用原料廉价易得，不存在三氟乙酰中间体，中间体和最终产品纯度有显著提高，总收率高。

公开(公告)号：CN111285919A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201811487378.3

申请日：2018-12-06

申请人： 浙江昌明药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 王雨宁 ,  高杰 ,  王磊 ,  郭晔堃 ,  杨江伟 ,  郑程程 ,  钟静芬

IPC分类号： C07K5/09 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种赖诺普利二聚物的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种如式I所示的赖诺普利二聚物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在碱性试剂1存在下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱保护基反应，得到如式I所示的赖诺普利二聚物即可；所述的碱性试剂1为碱金属氢氧化物。采用本发明提供的如式II所示的化合物中间体及制备方法，可大量制备得到赖诺普利杂质J，从而可建立赖诺普利质量控制的分析方法，提高临床应用的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN111285919B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN201811487378.3

申请日：2018-12-06

申请人： 浙江昌明药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 王雨宁 ,  高杰 ,  王磊 ,  郭晔堃 ,  杨江伟 ,  郑程程 ,  钟静芬

IPC分类号： C07K5/09 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种赖诺普利二聚物的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种如式I所示的赖诺普利二聚物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在碱性试剂1存在下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱保护基反应，得到如式I所示的赖诺普利二聚物即可；所述的碱性试剂1为碱金属氢氧化物。采用本发明提供的如式II所示的化合物中间体及制备方法，可大量制备得到赖诺普利杂质J，从而可建立赖诺普利质量控制的分析方法，提高临床应用的安全性和有效性。