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公开(公告)号：CN107245070B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710642620.9
申请日：2017-07-31
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种伊马替尼的纯化方法。所述方法具有工艺简单、安全环保、成本低、重现性好、可工业化大规模生产的特点。所述方法可将伊马替尼中的基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶的含量降至药典要求的2ppm以下，且产品纯度高达99.8％以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107245070A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710642620.9
申请日：2017-07-31
Applicant: 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种伊马替尼的纯化方法。所述方法具有工艺简单、安全环保、成本低、重现性好、可工业化大规模生产的特点。所述方法可将伊马替尼中的基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶的含量降至药典要求的2ppm以下，且产品纯度高达99.8％以上。
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公开(公告)号：CN103570754B
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201210279813.X
申请日：2012-08-07
Applicant: 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07F5/04 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供了N‑(4‑(3‑氨基‑1H‑吲唑‑4‑基)苯基)‑N′‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲及其中间体的制备方法。具体地，本发明提供了一种式I硼酸酯化合物的制备方法，包括步骤：式III化合物与式IV化合物反应生成式V化合物，以及式V化合物与硼试剂反应，生成式I化合物。本方法具有反应方便，中间体易得，收率高，产品纯度可达98.5%以上，原料成本低等特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103896889A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210581472.1
申请日：2012-12-27
Applicant: 上海创诺制药有限公司 , 大丰创诺制药股份有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D307/54 , C07D405/04
CPC classification number: C07D307/54 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了拉帕替尼中间体及其制备方法和应用。所述中间体分别具有式IV、式V及式VIII所示的化学结构：本发明所提供的中间体，具有制备工艺简单、原料价廉易得、反应条件温和、收率高、质量容易控制等优点，应用所提供的中间体，可使拉帕替尼的制备路线缩短，操作简单，反应条件温和，尤其可避免使用氯化亚砜或三氯氧磷等有毒试剂，且每步中间体都能稳定存在，后处理简单，收率高，适合规模化生产，能满足拉帕替尼的大规模工业化生产需求，具有实用价值。
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公开(公告)号：CN103896889B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201210581472.1
申请日：2012-12-27
Applicant: 上海创诺制药有限公司 , 大丰创诺制药股份有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D307/54 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了拉帕替尼中间体及其制备方法和应用。所述中间体分别具有式IV、式V及式VIII所示的化学结构：本发明所提供的中间体，具有制备工艺简单、原料价廉易得、反应条件温和、收率高、质量容易控制等优点，应用所提供的中间体，可使拉帕替尼的制备路线缩短，操作简单，反应条件温和，尤其可避免使用氯化亚砜或三氯氧磷等有毒试剂，且每步中间体都能稳定存在，后处理简单，收率高，适合规模化生产，能满足拉帕替尼的大规模工业化生产需求，具有实用价值。
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公开(公告)号：CN103570754A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210279813.X
申请日：2012-08-07
Applicant: 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07F5/04 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供了N-(4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基)-N′-(2-氟-5-甲基苯基)脲及其中间体的制备方法。具体地，本发明提供了一种式I硼酸酯化合物的制备方法，包括步骤：式III化合物与式IV化合物反应生成式V化合物，以及式V化合物与硼试剂反应，生成式I化合物。本方法具有反应方便，中间体易得，收率高，产品纯度可达98.5%以上，原料成本低等特点，适合工业化生产。
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