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公开(公告)号：CN107540665A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610466614.8
申请日：2016-06-24
申请人： 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的泊沙康唑的杂质化合物及其制备方法；及式(I)化合物在泊沙康唑有关物质检查中作为对照品的应用。本发明还公开了泊沙康唑有关物质的HPLC检测方法，可以有效分离检测泊沙康唑及其多种杂质的含量，用于泊沙康唑原料及制剂的质量研究。
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公开(公告)号：CN102952088B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201210212095.4
申请日：2012-06-26
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D241/08
摘要： 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及抗肿瘤药物的合成领域，更为具体的说是涉及右丙亚胺的制备方法。针对目前右丙亚胺合成路线复杂、成本高、后处理步骤繁琐，产品纯度以及产品收率无法提高的问题，提供了一种右丙亚胺的制备方法，仅需要一步即可以得到(S)-1,2-二氨基丙烷-四乙酸酯，不仅缩短了生产周期，而且减少了生产成本。同时，通过本发明所公开的技术方案，避免了高温度、长周期、高毒性等反应条件，使得合成工艺对环境友好度增高，更加适合于目前的制药领域使用。
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公开(公告)号：CN103467528A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310367025.0
申请日：2013-08-21
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07F15/00
摘要： 本发明提供了一种洛铂及其三水合物的制备方法，以反式-二氨甲基环丁烷、氯亚铂酸盐为原料，以水为溶剂，惰性气体氛围下，反应合成二氯化物；二氯化物与硝酸银置换反应，过滤生成的氯化银沉淀，将滤液与L-乳酸和/或或其盐在一定的pH值条件下反应合成洛铂，然后经水/丙酮重结晶，即得到高纯度的洛铂三水合物。本发明所述制备方法反应步骤少，反应时间短，反应效率高，操作简便，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN102952102A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201210262692.8
申请日：2012-07-27
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明属于制药领域，特别是化学药物的制备领域，更为具体地说，涉及一种化合物及其制备方法和其在卡巴他赛制备中的应用。为了提供一种副反应少、产品收率高，副产物少、产品质量高，生产成本低，适合工业化生产的的卡巴他赛的制备方法，本发明公开了一种化合物及应用此化合物合成卡巴他赛的方法，工艺重复性好，溶剂使用量少，成本较低，对操作人员和环境影响较小。只需使用常规试剂进行1～2次精制，中间体和终产品中单个杂质和总杂质均小于0.1%，符合欧盟ICH原料药的质量要求，可以作为卡巴他赛注射液的原料，有很高的工业应用的价值和前景。
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公开(公告)号：CN102584732A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110458190.8
申请日：2011-12-31
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/02
摘要： 一种制备普乐沙福的方法。本发明公开了一种合成和纯化普乐沙福的方法。所述方法包括：原料1,4,8,11-四氮杂环十四烷与对甲苯磺酰氯反应后，经分段结晶纯化，与α，α’-二溴对二甲苯在无水乙腈中，在缚酸剂作用下进行桥接反应；再于混酸中脱保护得普乐沙福粗品，精制得目标产物。该方法解决了现有技术使用柱纯化、后处理复杂、收率低的问题，特别是通过分段结晶的方法，有效除杂，所得产品纯度大于99.5%，单杂小于0.1%；另外，本发明方法操作简便，生产周期短，易于实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN102285991A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201110202783.8
申请日：2011-07-20
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种替莫唑胺的精制方法，包含以下步骤：将1重量份的替莫唑胺粗品溶于5～40倍重量丙酮/水混合溶液中，向溶液中加入重量为丙酮/水混合溶液重量的0.01%~10%的酸，溶解过程中温度为50~60℃；趁热过滤，冷却析晶，过滤、干燥得替莫唑胺白色晶体。本发明的方法可有效的去除替莫唑胺粗品中的杂质，产品纯度99.5%以上，单一杂质不大于0.1%，精制收率不低于80%，另外本发明的精制方法工艺过程简便，成本低，工艺易于工业化生产；采用该原料制成的制剂杂质少，疗效好，不良反应低，为肿瘤患者带来最大益处。
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公开(公告)号：CN106551946A
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510615098.6
申请日：2015-09-24
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7072 , A61K31/513 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种包含三氟胸苷和盐酸替比嘧啶的药物组合物，以及制备该药物组合物的方法，所述制备方法通过对活性成分粒径控制、辅料的选择及原辅料混合工艺的控制，获得具有高含量均匀度的药物组合物；其制备方法工艺简单，条件温和，产品质量稳定，能够更好地满足制药需求。
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公开(公告)号：CN103304629B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201310258650.1
申请日：2013-06-26
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明一种高光学纯度硼替佐米的制备方法及其中间体属于药物合成领域，公开了一种硼替佐米或其硼酸酐的合成方法及其相关中间体。该发明首先公开是式A所示的一类硼替佐米中间体及其制备方法，还公开了由这类中间体制备硼替佐米的方法。该方法引入新的手性配体，制备得到的硼替佐米光学纯度高，且原料成本低、简单易得，工艺简单、操作方便，大大降低了工艺的生产成本，产品收率高、光学纯度高，适合用于硼替佐米的工业化生产。；其中，R为Cl、Br、NH2或，R1为氢或氨基保护基。
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公开(公告)号：CN104072390A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201410088542.9
申请日：2014-03-11
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07C255/59 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07D307/87 , G01N33/15
摘要： 本发明提供了一种高纯度的艾司西酞普兰化合物，及其制备方法和制备过程中的工艺杂质，所述工艺杂质可以用于合成艾司西酞普兰的过程中的质量控制。此外提供了一种制备高纯度艾司西酞普兰的合成方法，使用该方法，可以有效的将上述的工艺杂质控制在低的限度。
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公开(公告)号：CN102838595B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201210336953.6
申请日：2012-09-13
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明一种高纯度达沙替尼的制备方法及其一种副产物属于医药技术领域。本发明公开了一种优化的达沙替尼的制备方法，制得的达沙替尼产品纯度高，化合物6的含量极低。本发明同时还公开了一种达沙替尼副产物及其合成方法。在达沙替尼的合成过程中，同时会生产一个分离困难的副产物，本发明通过合成和鉴定，确认该副产物为化合物6。该化合物对于达沙替尼的质量控制具有重要意义。该化合物6的结构式为：。
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