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公开(公告)号：CN104086564B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201410370625.7
申请日：2014-07-30
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D498/18
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的高纯度坦罗莫司，其HPLC纯度可达99.5％以上。本发明还提供了通过制备型高效液相色谱分离系统制备上述高纯度坦罗莫司的方法，包括不限次序地进行步骤：A)正相高效液相色谱和B)反相高效液相色谱分离，其中步骤A)固定相为硅球填料，流动相为乙酸乙酯60～100v/v％和正己烷或正庚烷40～0v/v％进行梯度洗脱；步骤B)固定相为C4、C6、C8或C18填料，流动相为乙腈和pH为3.5～6.0的水溶液进行梯度洗脱；系统温度为10～30℃。该方法工艺简单，对环境友好，可以制得高纯度、高质量的坦罗莫司。
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公开(公告)号：CN102952102A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201210262692.8
申请日：2012-07-27
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明属于制药领域，特别是化学药物的制备领域，更为具体地说，涉及一种化合物及其制备方法和其在卡巴他赛制备中的应用。为了提供一种副反应少、产品收率高，副产物少、产品质量高，生产成本低，适合工业化生产的的卡巴他赛的制备方法，本发明公开了一种化合物及应用此化合物合成卡巴他赛的方法，工艺重复性好，溶剂使用量少，成本较低，对操作人员和环境影响较小。只需使用常规试剂进行1～2次精制，中间体和终产品中单个杂质和总杂质均小于0.1%，符合欧盟ICH原料药的质量要求，可以作为卡巴他赛注射液的原料，有很高的工业应用的价值和前景。
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公开(公告)号：CN103058960B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201210535297.2
申请日：2012-12-12
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及卡巴他赛多晶型形式及其制备方法，具体来说，提供了卡巴他赛的无水物、一水合物和二水合物的新晶型形式以及其制备方法。本发明提供的新晶型，产品稳定性好、制备工艺简单，质量重现性良好，产品纯度易于控制，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102746273A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210103809.8
申请日：2012-05-29
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K47/18 , A61P1/04
摘要： 本发明涉及的是一种埃索美拉唑钠多晶型物及其在注射用药物中的应用，通过得到一种稳定性好、溶解度优的埃索美拉唑钠多晶型物制备供注射用埃索美拉唑钠组合物，稳定性好，纯度高，易于工业化，可以用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病。
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公开(公告)号：CN102321071A
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN201110203200.3
申请日：2011-07-20
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种高纯度埃索美拉唑钠的工业化生产方法，其特征在于将原料5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑和溶剂混合溶解，依次加入水、D-酒石酸二乙酯和异丙醇钛，加入无机碱后再加入过氧化氢异丙苯，反应结束后，加入甲醇或乙醇，过滤，经后处理、成盐制得高纯度埃索美拉唑钠，其中所述的无机碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种；本发明方法克服了现有技术中采用有机碱，成本高，环境污染大的缺点，同时解决了现有技术后处理困难，重复性差，不易工业化的缺点，本发明方法使用无机碱为原料成本低，环境污染小，易于操作，反应时间短，产品纯度高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104086564A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410370625.7
申请日：2014-07-30
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D498/18
CPC分类号： C07D498/18
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的高纯度坦罗莫司，其HPLC纯度可达99.5％以上。本发明还提供了通过制备型高效液相色谱分离系统制备上述高纯度坦罗莫司的方法，包括不限次序地进行步骤：A)正相高效液相色谱和B)反相高效液相色谱分离，其中步骤A)固定相为硅球填料，流动相为乙酸乙酯60～100v/v％和正己烷或正庚烷40～0v/v％进行梯度洗脱；步骤B)固定相为C4、C6、C8或C18填料，流动相为乙腈和pH为3.5～6.0的水溶液进行梯度洗脱；系统温度为10～30℃。该方法工艺简单，对环境友好，可以制得高纯度、高质量的坦罗莫司。
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公开(公告)号：CN102746272B
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210103806.4
申请日：2012-04-11
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体说来属于一种埃索美拉唑钠多晶型物及其制备方法和应用。本发明公开了一种埃索美拉唑钠多晶型物稳定性好，溶解度优，制备过程易于工业化，质量重现性良好，产品纯度易于控制。
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公开(公告)号：CN103058960A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201210535297.2
申请日：2012-12-12
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及卡巴他赛多晶型形式及其制备方法，具体来说，提供了卡巴他赛的无水物、一水合物和二水合物的新晶型形式以及其制备方法。本发明提供的新晶型，产品稳定性好、制备工艺简单，质量重现性良好，产品纯度易于控制，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102321071B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110203200.3
申请日：2011-07-20
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种高纯度埃索美拉唑钠的工业化生产方法，其特征在于将原料5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑和溶剂混合溶解，依次加入水、D-酒石酸二乙酯和异丙醇钛，加入无机碱后再加入过氧化氢异丙苯，反应结束后，加入甲醇或乙醇，过滤，经后处理、成盐制得高纯度埃索美拉唑钠，其中所述的无机碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种；本发明方法克服了现有技术中采用有机碱，成本高，环境污染大的缺点，同时解决了现有技术后处理困难，重复性差，不易工业化的缺点，本发明方法使用无机碱为原料成本低，环境污染小，易于操作，反应时间短，产品纯度高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102746272A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210103806.4
申请日：2012-04-11
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体说来属于一种埃索美拉唑钠多晶型物及其制备方法和应用。本发明公开了一种埃索美拉唑钠多晶型物稳定性好，溶解度优，制备过程易于工业化，质量重现性良好，产品纯度易于控制。
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