公开(公告)号：CN118930421A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410977108.X

申请日：2024-07-19

申请人： 江苏安杰泰生物科技有限公司

发明人： 徐鸽 ,  宋彤 ,  寇步雨 ,  孙逊

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07C45/67 ,  A61K31/122 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  C07B59/00

摘要： 本发明涉及一种氘代或氟代茚酮类TNF‑α小分子抑制剂及其制备方法和用途，通过氘原子和氟原子取代代谢位点的甲氧基，获得了代谢性质稳定、靶向抑制TNF‑α活性较好的茚酮类化合物，从而可以使患者在达到相同药效时服药剂量降低，服药频次减少，提高患者的依从性。另外，经药理实验证明，本发明提供的靶向TNF‑α小分子抑制剂，具有良好的治疗溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病等免疫性疾病的潜力，具有良好的经济价值和社会意义。