公开(公告)号：CN118930421A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410977108.X

申请日：2024-07-19

申请人： 江苏安杰泰生物科技有限公司

发明人： 徐鸽 ,  宋彤 ,  寇步雨 ,  孙逊

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07C45/67 ,  A61K31/122 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  C07B59/00

摘要： 本发明涉及一种氘代或氟代茚酮类TNF‑α小分子抑制剂及其制备方法和用途，通过氘原子和氟原子取代代谢位点的甲氧基，获得了代谢性质稳定、靶向抑制TNF‑α活性较好的茚酮类化合物，从而可以使患者在达到相同药效时服药剂量降低，服药频次减少，提高患者的依从性。另外，经药理实验证明，本发明提供的靶向TNF‑α小分子抑制剂，具有良好的治疗溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病等免疫性疾病的潜力，具有良好的经济价值和社会意义。

公开(公告)号：CN118496078A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410430000.9

申请日：2024-04-10

申请人： 华南理工大学 ,  云南大学

发明人： 刘美凤 ,  涂文超 ,  李晓莉 ,  杨鹏云 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC分类号： C07C49/737 ,  C07C49/755 ,  C07D307/77 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/122

摘要： 本发明公开了一种兼具逆转线粒体损伤和抑制NLRP3炎症小体过度激活的鸡脚参酮及其应用。所述鸡脚参酮的结构式如式1‑12所示。本发明鸡脚参酮不仅能够抑制J774A.1巨噬细胞LDH的生成和释放，发挥明显的抗炎活性；而且还保护和修复受损J774A.1细胞的线粒体功能，稳定线粒体跨膜电位，防止细胞凋亡。本发明鸡脚参酮可明显保护线粒体膜和显著减少J774A.1巨噬细胞的焦亡比例，可用作线粒体损伤抑制剂和NLRP3炎症小体抑制剂，用于NLRP3炎症小体介导的各类炎性疾病和线粒体损伤疾病的药物或产品。

公开(公告)号：CN118344248A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410461921.1

申请日：2024-04-17

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 宋少江 ,  刘庆博 ,  韩政 ,  焦庆宁 ,  姚国栋 ,  谷丽维 ,  王鑫烨

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07D413/06 ,  C07D271/10 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  C07C45/64

摘要： 本发明公开一种具有抗肿瘤活性的20‑deoxyingenol醚衍生物及其制备与应用，属于药物化学领域，涉及二萜醚衍生物的制备方法和应用，具体涉及Ingenane二萜的醚衍生物在抗肿瘤方面的应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的20‑deoxyingenol的醚衍生物，所述衍生物具有式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)或式(V)所示的化学结构；本发明还提供了该衍生物的制备方法。该衍生物具有良好的肿瘤抑制活性，具有非常高的潜在研究价值和临床应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115894206B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202211283939.4

申请日：2022-10-20

申请人： 重庆化工职业学院

发明人： 周石洋 ,  谭君

IPC分类号： C07C49/67 ,  C07C49/637 ,  C07C49/733 ,  C07C49/755 ,  C07C49/693 ,  C07C45/61 ,  C07C51/347 ,  C07C62/38 ,  C07C67/343 ,  C07C69/757 ,  C07C231/12 ,  C07C233/32 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/277 ,  A61K31/122 ,  A61K31/16

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种双环共轭烯酮类化合物及其药物组合物和应用。该双环共轭烯酮类化合物为如式I所示的化合物或式I化合物的溶剂化物、光学异构体、多晶型物、药学上可接受的盐。制备方法为：以化合物1‑16为原料，加入碱性试剂，通过环化反应制备得到式I化合物。该双环共轭烯酮类化合物可以与TLR4很好的结合，并抑制其活性，降低其诱导炎症相关因子的释放，有效抑制类风湿关节炎滑膜细胞生长，具有改善和治疗类风湿性关节炎的作用。本专利的双环共轭烯酮类化合物对类风湿性关节炎具有良好的抑制活性，其中，化合物20和化合物28的活性要优于阳性药甲氨蝶呤，该双环共轭烯酮类化合物对类风湿性关节炎的治疗和研究具有重要意义。

公开(公告)号：CN114456137B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202011246248.8

申请日：2020-11-10

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 李宁 ,  周地 ,  陈刚

IPC分类号： C07D307/94 ,  C07H15/24 ,  C07H1/08 ,  C07C49/755 ,  C07C45/78 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/122 ,  A61K31/704 ,  A61K31/343

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及螺环萘类化合物及其制备方法和应用，具体涉及8个螺环萘类化合物及其制备方法和在制备预防或治疗神经退行性疾病药物领域中的应用，所述化合物的结构如下：#imgabs0#

公开(公告)号：CN117089338A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202310979713.6

申请日：2023-08-04

申请人： 南京邮电大学

发明人： 陆峰 ,  葛寅睿 ,  王振 ,  王其 ,  范曲立

IPC分类号： C09K11/02 ,  C09K11/06 ,  C07C45/64 ,  C07C49/755 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

摘要： 本发明公开了一种基于蒽酮紫衍生物的新型近红外光诊疗剂的制备方法，包括如下步骤：加热条件下，将K2CO3加入16，17‑二羟基蒽酮紫的N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)溶液中脱氢，在反应液中加入[1‑(4‑溴甲基苯基)‑1，1，2‑三苯基]乙烯，提高温度反应12h；将S1反应产物用甲醇和水沉降、过滤，粗产物以二氯甲烷和乙酸乙酯作洗脱液，通过硅胶柱色谱分离，旋蒸、烘干后得到深蓝色的四苯乙烯修饰的蒽酮紫衍生物；用介孔二氧化硅或两亲性聚合物包裹的方式实现该分子的水溶，获得相应光诊疗剂。该方法操作简单，所得材料够在近红外一区激光激发后发出700‑1200nm的荧光，同时产生单线态氧和羟基自由基用于光动力学治疗，且介孔二氧化硅包裹还可用于药物的负载和输运。

公开(公告)号：CN116874359A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310749367.2

申请日：2023-06-25

申请人： 北京蓝博特科技有限公司

发明人： 开永平 ,  文兆峰 ,  鲁刚 ,  柴宝红 ,  范银彬

IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C49/697 ,  C07C49/755 ,  C07C49/67 ,  C07C51/36 ,  C07C59/64 ,  C07C57/58 ,  C07C51/353 ,  C07C51/363 ,  C07C57/60 ,  C07C51/60 ,  C07C57/76 ,  C07C57/72 ,  C07C51/16 ,  C07C57/30 ,  C07C29/17 ,  C07C33/46 ,  C07C33/20 ,  C07C29/00 ,  C07C33/30 ,  C07C33/48 ,  C07F7/18 ,  C07C57/42 ,  C07F9/535

摘要： 本发明公开了一种萘酮类化合物的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明将芳香醛与本发明制备的wittig试剂进行反应得到烯烃类化合物，然后再利用烯烃类化合物进行还原反应、闭环反应后制成一种萘酮类化合物。本发明原料易得，整体反应条件温和，对于芳香环上取代基的类型及位置没有限制，均可采用上述wittig试剂进行反应制备合成萘酮。本发明的合成方法使用范围广，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN116836175A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310788303.3

申请日：2023-06-29

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 朱宏涛 ,  张颖君 ,  李静娟 ,  胡江苗 ,  杨柳 ,  王东 ,  杨崇仁

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07H15/244 ,  C07H1/08 ,  C07D309/10 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C49/755 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  C07C69/738 ,  A61K8/60 ,  A61K8/49 ,  A61K8/35 ,  A61K8/37 ,  A61K8/9789 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08

摘要： 本发明提供一种酸模属植物提取物和化合物及其在制备美白防皱化妆品中的应用。属于化妆品技术领域。本发明采用活性追踪法结合植物化学提取分离手段从疏花酸模（Rumex nepalensis var.remotiflorus）、齿果酸模（R.dentatus）和尼泊尔酸模（R.nepalensis）等酸模属植物中制备活性提取物，该提取物中包含图1所示的7个化学成分，该提取物和化合物具有显著的抗氧化活性、酪氨酸酶抑制活性、促进胶原蛋白分泌增加活性等，将其作为功能添加剂加入化妆品中，可实现皮肤延缓衰老、美白和防皱等功效。该产品源自植物，肌肤亲和性好，吸收利用率高。

公开(公告)号：CN116730810A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310699219.4

申请日：2023-06-13

申请人： 上海常丰生物医药科技有限公司

发明人： 张博 ,  任永远 ,  王伟

IPC分类号： C07C45/28 ,  C07C49/755

摘要： 本发明涉及医疗药物制备技术领域，且公开了一种医药中间体6‑甲氧基‑1‑萘满酮的合成方法，该医药中间体6‑甲氧基‑1‑萘满酮的合成方法，所进行的反应条件温和，催化剂用量少，反应选择性高，副产物少，反应专一；收率高，综合摩尔收率可以达到87.07％；升温溶解可以大大减少溶解水用量以减少废水量，加入TBAB作为相转移催化剂，确认反应结束后及时加入饱和亚硫酸氢钠水溶液淬灭过量的高锰酸钾，避免更多的分解性杂质的生成，处理结束后粗品加入定量的异丙醇重结晶，得到纯度高的产品；反应结束后滴加饱和亚硫酸氢钠水溶液可将过量的高锰酸钾淬灭，避免后处理过程中过量的高锰酸钾继续氧化产品造成的收率降低。

公开(公告)号：CN114316232B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111341128.0

申请日：2021-11-12

申请人： 广东腐蚀科学与技术创新研究院

发明人： 王泼 ,  刘福春 ,  韩恩厚

IPC分类号： C08G63/672 ,  C08G63/78 ,  C09D167/02 ,  C09D5/03 ,  C07C41/16 ,  C07C43/23 ,  C07C45/64 ,  C07C49/755

摘要： 本发明属于聚酯树脂技术领域，具体涉及一种高硬度高透明粉末涂料用聚酯树脂及其制备方法。该聚酯树脂的酸值为40～60mgKOH/g，200℃熔体粘度为3000～5000mPa.s，玻璃化转变温度70～90℃，180℃反应性为360～600s，其主要由以下质量百分含量的单体组分经过熔融缩聚反应得到：多元醇30％～45％；2,7‑二羟乙氧基‑9H‑芴0.5％～15％；二元酸45％～60％；酸解剂8％～20％；催化剂0.01％～0.5％；固化促进剂0.01％～0.3％；抗氧剂0.2％～5％。该高硬度高透明粉末涂料用聚酯树脂具有较高玻璃化转变温度，制备的粉末涂料涂层具有优异的硬度和透明度，同时具有良好的流平性及优异的机械性能等。