公开(公告)号：CN102234240A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201110115779.8

申请日：2011-05-05

申请人： 江苏弘和药物研发有限公司

发明人： 赖文 ,  陈雪松 ,  李晓军 ,  吴君

IPC分类号： C07C229/26 ,  C07C227/18

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种L-BMAA盐酸盐的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（1）L-苄氧羰基天冬酰在二乙酰碘苯作用下发生霍夫曼降解得到少一个碳原子的2，3-二氨基丙酸；（2）将步骤（1）获得的产物与苯甲醛进行还原氨化得到苄基保护的化合物；（3）将步骤（2）获得的产物与甲醛水溶液进行还原氨化得到其甲基取代衍生物；（4）将步骤（3）获得的产物在钯碳催化剂的作用下催化氢化，同时脱去苄基保护基和苄氧羰基保护基，得到游离的氨基酸；（5）步骤（4）获得的产物经过盐酸酸化得到L-BMAA盐酸盐。本发明工艺流程操作简便，各步中间体及终产品都不需要额外的步骤进行纯化，五步反应总收率超过了50%，且原料来源广泛，价格低廉，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN102234240B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201110115779.8

申请日：2011-05-05

申请人： 江苏弘和药物研发有限公司

发明人： 赖文 ,  陈雪松 ,  李晓军 ,  吴君

IPC分类号： C07C229/26 ,  C07C227/18

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种L-BMAA盐酸盐的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（1）、L-苄氧羰基天冬酰在二乙酰碘苯作用下发生霍夫曼降解得到少一个碳原子的2，3-二氨基丙酸；（2）、将步骤（1）获得的产物与苯甲醛进行还原氨化得到苄基保护的化合物；（3）、将步骤（2）获得的产物与甲醛水溶液进行还原氨化得到其甲基取代衍生物；（4）、将步骤（3）获得的产物在钯碳催化剂的作用下催化氢化，同时脱去苄基保护基和苄氧羰基保护基，得到游离的氨基酸；（5）、步骤（4）获得的产物经过盐酸酸化得到L-BMAA盐酸盐。本发明工艺流程操作简便，各步中间体及终产品都不需要额外的步骤进行纯化，五步反应总收率超过了50%，且原料来源广泛，价格低廉，适合大规模工业化生产。