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公开(公告)号：CN107880004B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201711156540.9
申请日：2017-11-20
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司 , 江苏恒润制药有限公司
IPC分类号： C07D307/88
摘要： 本发明涉及一种5‑苯氧基苯酞的制备方法，将间苯氧基苄醇(化合物2)与溴化试剂反应得到2‑溴‑5‑苯氧基苄醇(化合物3)；2‑溴‑5‑苯氧基苄醇(化合物3)与一氧化碳在复合催化剂存在进行反应得到5‑苯氧基苯酞(化合物1)，其原料成本低、产率高、操作简便，有利于实现工业化。
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公开(公告)号：CN111333513B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202010305745.4
申请日：2020-04-17
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司 , 江苏恒润制药有限公司
IPC分类号： C07C201/06 , C07C205/58 , C07C227/18 , C07C229/60 , C07C231/12 , C07C233/54 , C07C231/14 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C233/15
摘要： 本发明公开了一种2,4‑二氟‑3‑硝基苯甲酸的制备方法；其技术要点为：2，6‑二氟苯胺经过氨基保护后得到化合物五；化合物五与卤代试剂在溶剂中反应得到化合物四；化合物四在钯催化剂下与一氧化碳进行反应得到化合物三或者化合物三’；化合物三或者化合物三’经过水解脱去氨基上的保护基团，同时将生成的羧酸酯或者酰胺水解得到化合物二；最后，化合物二经过氧化得到化合物一。本发明旨在提供2,4‑二氟‑3‑硝基苯甲酸的制备方法；能实现2,4‑二氟‑3‑硝基苯甲酸的规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN111333513A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010305745.4
申请日：2020-04-17
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司 , 江苏恒润制药有限公司
IPC分类号： C07C201/06 , C07C205/58 , C07C227/18 , C07C229/60 , C07C231/12 , C07C233/54 , C07C231/14 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C233/15
摘要： 本发明公开了一种2,4-二氟-3-硝基苯甲酸的制备方法；其技术要点为：2，6-二氟苯胺经过氨基保护后得到化合物五；化合物五与卤代试剂在溶剂中反应得到化合物四；化合物四在钯催化剂下与一氧化碳进行反应得到化合物三或者化合物三’；化合物三或者化合物三’经过水解脱去氨基上的保护基团，同时将生成的羧酸酯或者酰胺水解得到化合物二；最后，化合物二经过氧化得到化合物一。本发明旨在提供2,4-二氟-3-硝基苯甲酸的制备方法；能实现2,4-二氟-3-硝基苯甲酸的规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN112812009B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202011630552.2
申请日：2020-12-31
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07C67/307 , C07C67/08 , C07C69/63 , C07C227/18 , C07C227/42 , C07C229/24
摘要： 本申请提供了一种2‑溴代戊二酸二丁酯的制备方法，属于生物医药领域，设计要点在于：包括以下步骤：1）以硫酸为催化剂，谷氨酸为原料，正丁醇为溶剂，反应结束后加入三乙胺，析出固体抽滤；2）将以上制备的固体进行重氮化反应，加入溴化钠、氢溴酸、亚硝酸钠和水，反应结束后加入二氯甲烷萃取，干燥浓缩；3）对以上制备出的液体再用催化量的对甲苯磺酸与正丁醇进行酯化反应，水洗干燥浓缩得到2‑溴代戊二酸二丁酯。采用本申请的制备方法，能够极大的避免了其他合成方法中硫废气和废水的产生。
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公开(公告)号：CN112724119A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011643742.8
申请日：2020-12-30
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07D317/44 , C07C59/255 , C07C51/41
摘要： 本发明公开了一种替卡格雷关键中间体的合成方法，其属于医药技术这一技术领域，技术要点包括：S1，化合物I溶于有机溶剂，加入强碱后与溴代乙酸钠或溴代乙酸反应，然后加入氯甲酸乙酯合成化合物II；S2，向上述化合物II的溶液中分批加入硼氢化钠，得到化合物III；S3，化合物III在甲酸铵和10％钯碳作用下脱保护，然后加入L‑酒石酸成盐合成化合物IV。本发明旨在提供一种替卡格雷关键中间体的合成方法；有效降低了成本，简化了合成的工艺，适用于大规模生产。
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![一种采用非磷氯化试剂制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法](/CN/2020/1/97/images/202010489721.jpg)
公开(公告)号：CN111533748A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010489721.9
申请日：2020-06-02
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种非磷氯化试剂制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法，其技术要点为，包括以下步骤：1)，在非质子溶剂中，用非磷试剂和N,N-二甲基甲酰(DMF)胺制备Vilsmeier试剂；2），向以上制备的Vilsmeier试剂中加入4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶进行氯化反应。生成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。本发明旨在提供一种种非磷氯化试剂制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法；能够避免生产过程中大量的含磷废液。
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公开(公告)号：CN111533710A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010489732.7
申请日：2020-06-02
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07D277/40
摘要： 本发明公开了一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法；其技术要点为：步骤1)：1）以水为溶剂，在合适的温度，合适的摩尔比下，用硫脲和4-氯乙酰乙酸乙酯进行关环，生成2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯；反应结束后，反应液直接进行下一步反应；2）在合适的温度下，向上述反应液中，加一定量的碱进行水解反应；3）上述反应结束后，在合适的温度下，向反应液中，加一定量的酸调节PH，析出产品。
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公开(公告)号：CN112724119B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202011643742.8
申请日：2020-12-30
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07D317/44 , C07C59/255 , C07C51/41
摘要： 本发明公开了一种替卡格雷关键中间体的合成方法，其属于医药技术这一技术领域，技术要点包括：S1，化合物I溶于有机溶剂，加入强碱后与溴代乙酸钠或溴代乙酸反应，然后加入氯甲酸乙酯合成化合物II；S2，向上述化合物II的溶液中分批加入硼氢化钠，得到化合物III；S3，化合物III在甲酸铵和10％钯碳作用下脱保护，然后加入L‑酒石酸成盐合成化合物IV。本发明旨在提供一种替卡格雷关键中间体的合成方法；有效降低了成本，简化了合成的工艺，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN111302997B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202010293708.6
申请日：2020-04-15
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07C59/245 , C07C51/41 , C07C51/43
摘要： 本发明公开了“一锅法”制备拉罗替尼中间体的方法；其技术要点为：步骤1)：将化合物VI为原料，将其溶于溶剂中，然后加入异丙基氯化镁，生成格式试剂；再与N‑Boc‑吡咯烷酮进行反应得到化合物Ⅰ：步骤2)：向上述反应液中加入酸，化合物Ⅰ进行脱Boc反应，反应结束后，得到化合物II；步骤3):在上述反应液中加入碱，化合物II进行关环反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；步骤4):在上述反应液中，化合物Ⅲ经过还原得到化合物Ⅳ；步骤5)：化合物Ⅳ与D‑苹果酸进行成盐，再重结晶得到化合物Ⅴ。
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公开(公告)号：CN112812009A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202011630552.2
申请日：2020-12-31
申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司
IPC分类号： C07C67/307 , C07C67/08 , C07C69/63 , C07C227/18 , C07C227/42 , C07C229/24
摘要： 本申请提供了一种2‑溴代戊二酸二丁酯的制备方法，属于生物医药领域，设计要点在于：包括以下步骤：1）以硫酸为催化剂，谷氨酸为原料，正丁醇为溶剂，反应结束后加入三乙胺，析出固体抽滤；2）将以上制备的固体进行重氮化反应，加入溴化钠、氢溴酸、亚硝酸钠和水，反应结束后加入二氯甲烷萃取，干燥浓缩；3）对以上制备出的液体再用催化量的对甲苯磺酸与正丁醇进行酯化反应，水洗干燥浓缩得到2‑溴代戊二酸二丁酯。采用本申请的制备方法，能够极大的避免了其他合成方法中硫废气和废水的产生。
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