公开(公告)号：CN108349906B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201680059075.4

申请日：2016-10-10

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  曾令国 ,  张桂生 ,  徐祥青 ,  任亮

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61P23/00

摘要： 本发明公开了一种式1的依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、多晶型物或溶剂合物，包含所述依托咪酯衍生物的药物组合物和药盒，以及所述依托咪酯衍生物的中间体、制备方法和用途。所述依托咪酯衍生物不仅具有较好的麻醉活性、起效快且作用时间短，还对动物中皮质激素的分泌基本没有抑制作用，因而兼具良好的麻醉效应和安全性。

公开(公告)号：CN107001302A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580008933.8

申请日：2015-02-16

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  陈刚 ,  王元忠 ,  毛伟 ,  曾令国 ,  吴酮 ,  陈大海

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类水溶性紫杉烷类衍生物、使用其治疗肿瘤的方法、其作为抗肿瘤药物的用途以及其在制备抗肿瘤药物药物中的用途。所述水溶性紫杉烷类衍生物具有通式(I‑1)、(I‑2)或(I‑3)：其中，R1为H或甲基；R2为H、甲基或乙酰基；R3为苯基或OC(CH3)3；X为H、C1‑6烷基或F；Y为F或者被一个或多个F取代的C1‑6烷基；n为1、2、3、4、5或6；W为NR4R5·A或R4、R5各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1‑6烷基、或C3‑6环烷基；m为0、1、2或3；A为药学可接受的酸。

公开(公告)号：CN113880770A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111196263.0

申请日：2016-10-10

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  曾令国 ,  张桂生 ,  徐祥青 ,  任亮

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61P23/00

摘要： 本发明公开了一种式1的依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、多晶型物或溶剂合物，包含所述依托咪酯衍生物的药物组合物和药盒，以及所述依托咪酯衍生物的中间体、制备方法和用途。所述依托咪酯衍生物不仅具有较好的麻醉活性、起效快且作用时间短，还对动物中皮质激素的分泌基本没有抑制作用，因而兼具良好的麻醉效应和安全性。

公开(公告)号：CN106132922B

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201580008926.8

申请日：2015-02-16

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  吴酮 ,  曾令国 ,  王元忠 ,  毛伟 ,  陈刚

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C67/30 ,  C07C69/63 ,  C07D295/15 ,  C07F9/09 ,  A61K31/222 ,  A61K31/225 ,  A61K31/40 ,  A61K31/661 ,  A61P23/00

摘要： 本发明公开了一类水溶性丙泊酚衍生物、其制备方法、使用其的麻醉方法、其作为前药的用途以及其在制备静脉麻醉药物中的用途。所述水溶性丙泊酚衍生物具有通式(I)：其中，X为H或F；Y为F或者被一个或多个F取代的烷基；n为1、2、3、4、5或6；W为W1或W2；W1为NR1R2·A或R1、R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的烷基、或环烷基；m为0、1、2或3；A为药学可接受的酸；W2为COOM1/t或OPO3(M)2/t或PO3(M)2/t；M为可与酸根成盐的金属离子、铵离子或碱性氨基酸阳离子；t为M所带的电荷数。

公开(公告)号：CN107001302B

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201580008933.8

申请日：2015-02-16

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  陈刚 ,  王元忠 ,  毛伟 ,  曾令国 ,  吴酮 ,  陈大海

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类水溶性紫杉烷类衍生物、使用其治疗肿瘤的方法、其作为抗肿瘤药物的用途以及其在制备抗肿瘤药物药物中的用途。所述水溶性紫杉烷类衍生物具有通式(I‑1)、(I‑2)或(I‑3)：其中，R1为H或甲基；R2为H、甲基或乙酰基；R3为苯基或OC(CH3)3；X为H、C1‑6烷基或F；Y为F或者被一个或多个F取代的C1‑6烷基；n为1、2、3、4、5或6；W为NR4R5·A或R4、R5各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1‑6烷基、或C3‑6环烷基；m为0、1、2或3；A为药学可接受的酸。

公开(公告)号：CN108349906A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680059075.4

申请日：2016-10-10

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  曾令国 ,  张桂生 ,  徐祥青 ,  任亮

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61P23/00

摘要： 本发明公开了一种式1的依托咪酯衍生物或其药学上可接受的盐、多晶型物或溶剂合物，包含所述依托咪酯衍生物的药物组合物和药盒，以及所述依托咪酯衍生物的中间体、制备方法和用途。所述依托咪酯衍生物不仅具有较好的麻醉活性、起效快且作用时间短，还对动物中皮质激素的分泌基本没有抑制作用，因而兼具良好的麻醉效应和安全性。

公开(公告)号：CN110256269A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910547525.X

申请日：2019-06-21

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  陈刚 ,  曾令国

IPC分类号： C07C229/20 ,  C07D205/04 ,  C07C69/63 ,  C07F9/38 ,  A61P23/00

摘要： 本发明公开了一类水溶性丙泊酚类衍生物、其制备方法、使用其的麻醉方法、其作为前药的用途以及其在制备静脉麻醉药物中的用途。所述水溶性丙泊酚衍生物具有通式(I)：其中，X为H或F；Y为F或者被一个或多个F取代的烷基；Z为H或F；R9、R10、R11和R12各自独立的选自C1-4烷基或C3-6环烷基；n为1、2、3、4、5或6；W为W1或W2；W1为NR1R2·A或R1、R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的烷基、或环烷基；m为0、1、2或3；A为药学可接受的酸；W2为COOM1/t或OPO3(M)2/t或PO3(M)2/t；M为可与酸根成盐的金属离子、铵离子或碱性氨基酸阳离子；t为M所带的电荷数。

公开(公告)号：CN106132922A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008926.8

申请日：2015-02-16

申请人： 江苏恩华络康药物研发有限公司

发明人： 李勤耕 ,  王涛 ,  吴酮 ,  曾令国 ,  王元忠 ,  毛伟 ,  陈刚

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C67/30 ,  C07C69/63 ,  C07D295/15 ,  C07F9/09 ,  A61K31/222 ,  A61K31/225 ,  A61K31/40 ,  A61K31/661 ,  A61P23/00

CPC分类号： C07C229/20 ,  C07C69/63 ,  C07C69/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/08 ,  C07D295/15 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/145 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4087

摘要： 本发明公开了一类水溶性丙泊酚衍生物、其制备方法、使用其的麻醉方法、其作为前药的用途以及其在制备静脉麻醉药物中的用途。所述水溶性丙泊酚衍生物具有通式(I)：其中，X为H或F；Y为F或者被一个或多个F取代的烷基；n为1、2、3、4、5或6；W为W1或W2；W1为NR1R2·A或R1、R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的烷基、或环烷基；m为0、1、2或3；A为药学可接受的酸；W2为COOM1/t或OPO3(M)2/t或PO3(M)2/t；M为可与酸根成盐的金属离子、铵离子或碱性氨基酸阳离子；t为M所带的电荷数。