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公开(公告)号：CN106474090A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610887125.X
申请日：2016-10-10
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/04 , A61K31/555 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/5115 , A61K9/5161 , A61K31/555
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种负载钌配合物介孔硅纳米颗粒RuNPs，包括：纳米介孔硅球MSNs，负载在所述纳米介孔硅球MSNs上的钌配合物RuNHC，以及包覆所述负载有钌配合物的纳米介孔硅球MSNs的生物素化壳聚糖CTS-Biotin。本发明所述纳米颗粒RuNPs较现有技术中的RuNHC相比，实现了对RuNHC配合物的控释及靶向运输，同时具有pH响应性控释性能，不仅提高了其抗肿瘤活性，还提高了对肿瘤细胞的靶向性，降低了对正常组织细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN106977576A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710126496.0
申请日：2017-03-03
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种18F标记的炔雌醇及其制备方法和应用，在炔雌醇上引入修饰基团并经过18F标记，具备良好的生物活性和优异的药动学性质，而且体外稳定性好，对乳腺癌ER+细胞具有较好的靶向性，可以作为PET示踪剂，用于高转移乳腺癌ER+细胞的早期诊断或疗效评价。本发明还提供18F标记炔雌醇的制备方法，以炔雌醇为原料，通过Click反应引入标记基团，在相对温和的条件下加热，通过18F‑交换，简化标记步骤和纯化时间，所获得的18F标记的炔雌醇放射化学产率高，更加有利于放射性标记化合物的商业应用于临床推广。
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公开(公告)号：CN106474090B
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201610887125.X
申请日：2016-10-10
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/04 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种负载钌配合物介孔硅纳米颗粒RuNPs，包括：纳米介孔硅球MSNs，负载在所述纳米介孔硅球MSNs上的钌配合物RuNHC，以及包覆所述负载有钌配合物的纳米介孔硅球MSNs的生物素化壳聚糖CTS‑Biotin。本发明所述纳米颗粒RuNPs较现有技术中的RuNHC相比，实现了对RuNHC配合物的控释及靶向运输，同时具有pH响应性控释性能，不仅提高了其抗肿瘤活性，还提高了对肿瘤细胞的靶向性，降低了对正常组织细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN106977576B
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201710126496.0
申请日：2017-03-03
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种18F标记的炔雌醇及其制备方法和应用，在炔雌醇上引入修饰基团并经过18F标记，具备良好的生物活性和优异的药动学性质，而且体外稳定性好，对乳腺癌ER+细胞具有较好的靶向性，可以作为PET示踪剂，用于高转移乳腺癌ER+细胞的早期诊断或疗效评价。本发明还提供18F标记炔雌醇的制备方法，以炔雌醇为原料，通过Click反应引入标记基团，在相对温和的条件下加热，通过18F‑交换，简化标记步骤和纯化时间，所获得的18F标记的炔雌醇放射化学产率高，更加有利于放射性标记化合物的商业应用于临床推广。
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