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公开(公告)号：CN108892701B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201810837275.9
申请日：2018-07-26
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07J43/00 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN110289054A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910545132.5
申请日：2019-06-21
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明提供了一种法尼基焦磷酸合酶FPPS抑制剂的筛选方法，包括：1)FPPS模板构建，2)数据集准备；3)基于分子对接的虚拟筛选；4)基于药效团模型的虚拟筛选；5)结合能计算；6)综合步骤3)、4)和5)的对接打分，药效团模型FitValue值和结合能，获得FPPS抑制剂；7)对虚拟筛选获得的FPPS抑制剂进行FPPS酶活性抑制实验，确定FPPS抑制剂，如式I所示结构。本发明充分发挥了理论筛选的优势，减少药物合成的盲目性，有效提高阳性药物命中率，节省人力、物力、财力，实现老药新用价值。本发明还提供了筛选获得的FPPS抑制剂在制备治疗结肠癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108892701A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810837275.9
申请日：2018-07-26
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07J43/00 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体和钌类配合物及其制备方法与应用，通过合成式(Ⅰ)所示孕酮受体靶向氮杂环卡宾中间体进一步合成了式(Ⅱ)所示孕酮受体靶向钌类配合物，该配合物具有对GSH(谷胱甘肽)特异性响应性和对孕酮受体(PR)的靶向性；细胞实验显示其对孕酮受体阳性肿瘤细胞具有较高的细胞毒性和靶向性；动物实验也表明，该配合物对孕酮受体阳性肿瘤具有较高的靶向性及抗肿瘤活性，而且本发明提供的孕酮受体靶向钌类配合物的制备方法简单，产物易于提纯，该配合物可以作为靶向于PR受体的抗乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN107056890A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710207618.9
申请日：2017-03-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
CPC classification number: C07K7/06 , G01N33/5044
Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学技术领域，具体涉及一种18F标记的多肽化合物，并进一步公开其用于制备肿瘤凋亡检测试剂的应用。本发明所述的18F标记的多肽化合物18F‑AmBF3‑GDEVD(探针18F‑1)，采用固相多肽合成的方法，合成了产率高、纯度高的多肽，然后通过“点击化学”引入18F标记基团，得到产率高的标记前体1，再进一步通过一步18F标记法成功制备了高产率、高纯度的PET探针18F‑1，整个反应简化了18F‑标记步骤，避免了标记过程中的半制备HPLC纯化，缩短了标记时间。同时显示探针18F‑1是一种潜在的靶向Caspase‑3的凋亡显像探针，有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106977576A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710126496.0
申请日：2017-03-03
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种18F标记的炔雌醇及其制备方法和应用，在炔雌醇上引入修饰基团并经过18F标记，具备良好的生物活性和优异的药动学性质，而且体外稳定性好，对乳腺癌ER+细胞具有较好的靶向性，可以作为PET示踪剂，用于高转移乳腺癌ER+细胞的早期诊断或疗效评价。本发明还提供18F标记炔雌醇的制备方法，以炔雌醇为原料，通过Click反应引入标记基团，在相对温和的条件下加热，通过18F‑交换，简化标记步骤和纯化时间，所获得的18F标记的炔雌醇放射化学产率高，更加有利于放射性标记化合物的商业应用于临床推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118324851A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410175597.7
申请日：2024-02-07
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/02 , A61K51/08 , A61K51/04 , C07K1/13 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种Legumain激活分子内缩合分子探针及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针能够在还原环境以及Legumain存在的条件下进行还原剪切形成分子内缩合环化产物，环化产物亲水性减小，减慢了其在肿瘤中的代谢速度，延长显像时间，此分子探针的末端引入有靶向溶酶体的吗啉或者靶向肿瘤的葡萄糖类似物2‑叠氮‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖，有利于探针在肿瘤细胞中聚集，使更多的探针有机会对肿瘤中的Legumain做出反应，从而提高了探针的靶向性，并且，此分子探针能够结合多种标记核素和标记方法，在合适的时间内高质量可视化肿瘤中Legumain水平，高信噪比的成像效果持续到1h。
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公开(公告)号：CN113087766B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202110482673.5
申请日：2021-04-30
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K5/083 , C07K1/16 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开一种18F标记的靶向激活型化合物，其具有式I所示结构。本发明还公开了这种化合物的制备方法，并公开了其在生物素受体靶向与谷胱甘肽响应激活的肿瘤PET显像剂中的应用。本发明公开的18F标记的靶向激活型化合物是一种生物素受体靶向与谷胱甘肽响应激活的化合物，在PBS和血清中均有良好的稳定，同时其在体内的滞留能力强，可以改善肿瘤成像效果。该化合物标记时间短，制备步骤简单，显著提高了标记效率。该化合物作为显像剂应用时，肿瘤摄取高，肌肉摄取低，靶本比高、显像灵敏度高，具有更加精准的成像能力。
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公开(公告)号：CN111253464B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202010071265.6
申请日：2020-01-21
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，具体涉及一种γ‑谷氨酰转肽酶靶向的分子探针及其制备方法和用途，提供的一种γ‑谷氨酰转肽酶靶向的分子探针，具有式(1)所示结构，特异靶向γ‑谷氨酰转肽酶，在体外细胞摄取和体内动物成像研究中均证明了该分子探针特异靶向肿瘤细胞或肿瘤组织中的高表达的γ‑谷氨酰转肽酶，可以用于细胞或荷瘤小鼠的GGT酶水平的检测，可用于制备γ‑谷氨酰转肽酶靶向的药物、药物载体或显像产品。
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公开(公告)号：CN113388003A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110656177.7
申请日：2021-06-11
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种天冬氨酸蛋白水解酶识别还原型分子探针及应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针具有以下优势：第一，能够在还原环境以及caspase‑3存在条件下产生二聚体并自组装形成纳米颗粒；第二，能够被凋亡的癌细胞特异性摄取；第三，能够对小鼠体内凋亡的肿瘤成像，并且，凋亡的肿瘤可以在成像后的10min内可以清晰地观察到，并以高的肿瘤背景对比方式持续到1h，因此，此分子探针在实现检测凋亡水平异常或监测各种疾病状态下的治疗诱导的凋亡水平的非侵入性成像策略中具有极高的应用前景。
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公开(公告)号：CN113354712A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110656178.1
申请日：2021-06-11
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种酶靶向控制分子内缩合分子探针及其制备方法和应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针是通过在分子内缩合骨架GP‑13的基础上修饰标记基团和靶向基团得到的；此分子探针使用的分子内缩合骨架GP‑13通过改变2‑氰基‑6‑氨基苯并噻唑(CBT)与半胱氨酸(Cys)之间的连接基团使得CBT与分子内Cys残基更快地发生点击缩合反应，从而降低此分子探针与胞内游离的半胱胺酸发生竞争结合，进而使得此分子探针的缩合速率不再受其浓度制约；此分子探针在靶标物显像中，例如，肿瘤显像中具有极高的应用前景。
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