公开(公告)号：CN113354712A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110656178.1

申请日：2021-06-11

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  邱玲 ,  刘清竹 ,  李珂 ,  吕高超 ,  彭莹 ,  张理霞

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种酶靶向控制分子内缩合分子探针及其制备方法和应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针是通过在分子内缩合骨架GP‑13的基础上修饰标记基团和靶向基团得到的；此分子探针使用的分子内缩合骨架GP‑13通过改变2‑氰基‑6‑氨基苯并噻唑(CBT)与半胱氨酸(Cys)之间的连接基团使得CBT与分子内Cys残基更快地发生点击缩合反应，从而降低此分子探针与胞内游离的半胱胺酸发生竞争结合，进而使得此分子探针的缩合速率不再受其浓度制约；此分子探针在靶标物显像中，例如，肿瘤显像中具有极高的应用前景。

公开(公告)号：CN117801062A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211230629.6

申请日：2022-09-30

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邱玲 ,  林建国 ,  张理霞 ,  刘清竹

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/02 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种天冬氨酸蛋白酶靶向识别PET分子探针及应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针在CBT与赖氨酸之间添加一个甘氨酸构建得到分子内环化骨架GPN，此延长的自主装骨架可以改善化合物柔性从而使得CBT和分子内的半胱氨酸更易发生点击缩合反应进行分子内缩合环化，使其受游离高浓度的半胱氨酸的影响更小，进一步促进探针在肿瘤内的缩合环化及自组装形成聚集体，以达到长时间高质量可视化肿瘤凋亡水平，此分子探针对caspase‑3有较好选择性并具有体外特异性监测肿瘤细胞凋亡的能力，并且，此分子探针在接受免疫治疗的肿瘤异种移肿瘤模型中显示了良好的监测免疫治疗诱导的细胞凋亡的能力。

公开(公告)号：CN113354712B

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202110656178.1

申请日：2021-06-11

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  邱玲 ,  刘清竹 ,  李珂 ,  吕高超 ,  彭莹 ,  张理霞

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种酶靶向控制分子内缩合分子探针及其制备方法和应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针是通过在分子内缩合骨架GP‑13的基础上修饰标记基团和靶向基团得到的；此分子探针使用的分子内缩合骨架GP‑13通过改变2‑氰基‑6‑氨基苯并噻唑(CBT)与半胱氨酸(Cys)之间的连接基团使得CBT与分子内Cys残基更快地发生点击缩合反应，从而降低此分子探针与胞内游离的半胱胺酸发生竞争结合，进而使得此分子探针的缩合速率不再受其浓度制约；此分子探针在靶标物显像中，例如，肿瘤显像中具有极高的应用前景。