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公开(公告)号：CN102617642B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201210042920.0
申请日：2012-02-24
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F9/6506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种含2-乙基咪唑的双膦酸化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。制备该化合物的方法为将2-乙基咪唑与丙烯酸进行接触，使其发生迈克尔加成反应；反应得到的中间产物再在磷酸和三氯化磷存在下进行膦酸化反应，得到目标产物。本发明的方法合成步骤简单，省去了N烷基化步骤，直接在咪唑环的N位上引入羧酸基团，转化率达到59%，产物易分离，适宜工业化生产应用，该化合物可用于制备治疗骨肉瘤药物。
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公开(公告)号：CN101985456B
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010216218.2
申请日：2010-07-02
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F19/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 一种亲骨性99mTc-IPrDP配合物，属于放射性药物和核医学领域，其结构式为：本配合物的制备方法是：将配体IPrDP、还原剂、pH缓冲液和高锝酸(99mTcO4-)溶液混合反应，即得锝-99m标记的IPrDP配合物；本发明的99mTc-IPrDP配合物用于核医学诊断显像。经比较发现，本发明产品特异性好，骨/组织摄取量(Am，骨)(％ID/g)和(Am，骨/Am，血)高，且组织清除速率好，有望成为一种新型的骨显像剂。
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公开(公告)号：CN102731580B
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201210242328.5
申请日：2012-07-12
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F19/00 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种双核铂（II）-双膦酸类配合物及其制备方法和应用，属于抗癌药物领域。其具有如下结构式，其中，n为2、3、4或5；其制备方法为：双膦酸衍生物与Pt(en)(OSO3)(H2O)在Ba(OH)2作用下反应，即生成双核铂（II）-双膦酸类配合物。该化合物不仅扩展了双膦酸盐之间的C的连接臂，而且还引入5元芳香胺（即咪唑），使得该配合物在使用初期，在肿瘤细胞中摄取量高，滞留时间长，在其它的非靶向组织中的聚集浓度有非常显著的降低。
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公开(公告)号：CN101948423A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010277145.8
申请日：2010-09-09
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D213/36
Abstract: 一种苯基甲磺酰胺衍生物及其制备方法，属于有机化学及药物合成技术领域，其化学名称为N-[2-正丙氧基-4（1-（2,2’-二吡啶甲基）胺基）乙酰胺基]苯基甲磺酰胺，结构式如下所示： 上述苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法是，以2-氨基-5硝基苯酚为原料，经酚羟基烷基化反应、氨基甲磺酰化反应、硝基还原反应、氨基溴乙酰化反应以及N-烷基化反应制得，其可作为[99mTc（CO）3]+标记的前体化合物，实现肿瘤SPECT显像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN102875606A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210372131.3
申请日：2012-09-29
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F19/00 , C07F1/08 , C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 一种双膦酸铜配合物、其制备方法及用途，结构式如Ⅰ所示：；本发明还给出了所述双膦酸铜配合的制备方法及其在抑制肿瘤尤其是骨肉瘤和肺癌方面的制药用途，解决了现有技术中铂类-双膦酸配合物耐药性强、毒副作用大的问题，具有耐药性低、靶向性强、毒副作用小的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102432531A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110268517.5
申请日：2011-09-09
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D213/74 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 一种苯基甲磺酰胺衍生物，属于有机化学及药物合成技如术领域。其化学名称为N-[2-正丙氧基-4（1-（2,2’-二吡啶甲基）胺基）乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSP-PA)，结构式下所示：上述苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法是，以2-氨基-5硝基苯酚为原料，经酚羟基烷基化反应、氨基甲磺酰化反应、硝基还原反应、氨基溴乙酰化反应以及N-烷基化反应制得，其可作为[99mTc（CO）3]+标记的前体化合物，实现肿瘤SPECT显像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN102311458A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201110145424.3
申请日：2011-05-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 一种99mTcO核标记的苯丁酸氮芥类配合物、其制备分离纯化方法及其用途，属于放射性药物标记合成及应用领域。其配合物的制备方法是，将配体N2S2-CLB、还原剂、EDTA、GH、磷酸缓冲液和高锝酸钠（Na99mTcO4）溶液混合反应，即得到99mTcO核标记的苯丁酸氮芥配合物。标记物用乙酸乙酯萃取纯化，HPLC测其放化纯可达到99%以上。本发明99mTcO核标记的苯丁酸氮芥配合物制备方法简单易操作、条件温和，通过分离纯化后放化纯高，其为后续的核医学肿瘤显像的研究奠定了优秀的基础。
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公开(公告)号：CN102875606B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210372131.3
申请日：2012-09-29
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F19/00 , C07F1/08 , C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 一种双膦酸铜配合物、其制备方法及用途，结构式如Ⅰ所示： ；本发明还给出了所述双膦酸铜配合的制备方法及其在抑制肿瘤尤其是骨肉瘤和肺癌方面的制药用途，解决了现有技术中铂类-双膦酸配合物耐药性强、毒副作用大的问题，具有耐药性低、靶向性强、毒副作用小的优点。
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公开(公告)号：CN102731580A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210242328.5
申请日：2012-07-12
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F19/00 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种双核铂（II）-双膦酸类配合物及其制备方法和应用，属于抗癌药物领域。其具有如下结构式，其中，n为2、3、4或5；其制备方法为：双膦酸衍生物与Pt(en)(OSO3)(H2O)在Ba(OH)2作用下反应，即生成双核铂（II）-双膦酸类配合物。该化合物不仅扩展了双膦酸盐之间的C的连接臂，而且还引入5元芳香胺（即咪唑），使得该配合物在使用初期，在肿瘤细胞中摄取量高，滞留时间长，在其它的非靶向组织中的聚集浓度有非常显著的降低。
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公开(公告)号：CN102617642A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210042920.0
申请日：2012-02-24
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F9/6506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种含2-乙基咪唑的双膦酸化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。制备该化合物的方法为将2-乙基咪唑与丙烯酸进行接触，使其发生迈克尔加成反应；反应得到的中间产物再在磷酸和三氯化磷存在下进行膦酸化反应，得到目标产物。本发明的方法合成步骤简单，省去了N烷基化步骤，直接在咪唑环的N位上引入羧酸基团，转化率达到59%，产物易分离，适宜工业化生产应用，该化合物可用于制备治疗骨肉瘤药物。
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