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公开(公告)号：CN106749405B
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201611253872.4
申请日：2016-12-29
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P3/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种咪唑杂环类双膦酸化合物及其制备方法、应用，所述的咪唑杂环类双膦酸化合物对破骨细胞前体的无毒浓度区间较大，同时可显著抑制破骨细胞的形成，可最大程度地破坏肌动蛋白环，对于破骨细胞具有显著的抑制作用，可以作为破骨细胞抑制剂，解决了现有技术中的双膦酸盐对破骨细胞抑制效果低，毒性大，且副作用大的问题。
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公开(公告)号：CN106749405A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611253872.4
申请日：2016-12-29
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P3/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/6506
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种咪唑杂环类双膦酸化合物及其制备方法、应用，所述的咪唑杂环类双膦酸化合物对破骨细胞前体的无毒浓度区间较大，同时可显著抑制破骨细胞的形成，可最大程度地破坏肌动蛋白环，对于破骨细胞具有显著的抑制作用，可以作为破骨细胞抑制剂，解决了现有技术中的双膦酸盐对破骨细胞抑制效果低，毒性大，且副作用大的问题。
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公开(公告)号：CN102731580B
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201210242328.5
申请日：2012-07-12
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F19/00 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种双核铂（II）-双膦酸类配合物及其制备方法和应用，属于抗癌药物领域。其具有如下结构式，其中，n为2、3、4或5；其制备方法为：双膦酸衍生物与Pt(en)(OSO3)(H2O)在Ba(OH)2作用下反应，即生成双核铂（II）-双膦酸类配合物。该化合物不仅扩展了双膦酸盐之间的C的连接臂，而且还引入5元芳香胺（即咪唑），使得该配合物在使用初期，在肿瘤细胞中摄取量高，滞留时间长，在其它的非靶向组织中的聚集浓度有非常显著的降低。
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公开(公告)号：CN102295685B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201110184202.2
申请日：2011-07-03
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/52 , A61K101/02
Abstract: 一种18F标记的PRGD2化合物、其药盒、药盒制备方法及应用，涉及一种PET显像剂及制备方法和应用，属于放射性药物及核医学技术领域。所述药盒内包括NOTA-PRGD2和氯化铝，NOTA-PRGD2与氯化铝的摩尔比为（1～10）：1，采用冻干粉形式存在，初步研究表明，该药盒标记简单，操作方便，标记率高，成本低，耗时短，并且能使制备的配合物，18F-FAl-NOTA-PRGD2，具有与18F-FPPRGD2相同的生物性能，有望在临床上得以推广应用。
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公开(公告)号：CN101475468B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810242826.3
申请日：2008-12-16
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 双膦酸催化制备脂肪醇酯的方法，属于化学合成技术领域。本发明方法以亚甲基二膦酸为催化剂，室温下催化脂肪醇和乙酸酐反应生成脂肪醇酯。本发明方法条件温和，操作简便，反应在室温进行，反应时间短，无需反应溶剂，催化剂易分离和可重复使用，重复使用次数10-25次，产品收率高，是一种绿色环保的生产方法，易实现产品的工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101948423A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010277145.8
申请日：2010-09-09
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D213/36
Abstract: 一种苯基甲磺酰胺衍生物及其制备方法，属于有机化学及药物合成技术领域，其化学名称为N-[2-正丙氧基-4（1-（2,2’-二吡啶甲基）胺基）乙酰胺基]苯基甲磺酰胺，结构式如下所示： 上述苯基甲磺酰胺衍生物的制备方法是，以2-氨基-5硝基苯酚为原料，经酚羟基烷基化反应、氨基甲磺酰化反应、硝基还原反应、氨基溴乙酰化反应以及N-烷基化反应制得，其可作为[99mTc（CO）3]+标记的前体化合物，实现肿瘤SPECT显像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN100469781C
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：CN200610040896.1
申请日：2006-07-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F13/00 , C07F9/28 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 锝-99m标记2-(1-甲基咪唑-2-基)-1-羟基乙烷-1，1-双膦酸配合物及制备方法，属于放射性药物及核医学领域。该配合物的制备方法是，将配体双膦酸(HMIBP)、还原剂、pH缓冲剂等组成药盒，再将高锝酸(99mTcO4-)溶液加入药盒中反应，即得到锝-99m标记的2-(1-甲基咪唑-2-基)-1-羟基乙烷-1，1-双膦酸配合物(99mTc-HMIBP)。本发明的锝-99m标记的双膦酸配合物用于核医学诊断显像或用于治疗类风湿、肿瘤等疾病。本发明产品的骨组织摄取量(Am，骨)(%ID/g)和(Am，骨/Am，血)比文献值高，说明本发明产品作为骨显像剂的效果会更好。
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公开(公告)号：CN101250519A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200710190613.6
申请日：2007-11-27
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C12N15/09 , C12N15/12 , C12N1/21 , C07K14/435 , C12P21/02
Abstract: 一种可溶性白细胞介素15受体α亚单位的原核表达及纯化方法，属于生物医药技术领域。本发明根据GenBank中鼠IL－15Rα的cDNA序列，设计针对sIL－15Rα编码序列的引物对；Trizol法提取小鼠脾脏细胞总RNA，以Oligo T为引物合成cDNA第一链，并以此为模板进行PCR扩增；PCR产物与pMD18－Tsimple载体连接，得pMD18－T/sIL－15Rα重组质粒，经双酶切后再与表达载体pQE－30连接，获pQE－30/sIL－15Rα重组表达质粒，并转化至M15感受态细菌；通过降低诱导温度和异丙基－β－D－硫代半乳糖浓度的方式实现了重组蛋白的可溶性表达，进而通过与Ni－NTA金属螯合柱选择性结合实现了重组蛋白的一步纯化。每升菌中可纯化得到约7mg重组蛋白，纯度大于95％。
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公开(公告)号：CN100408547C
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200610097200.9
申请日：2006-10-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C215/10 , C07C213/02
Abstract: 一种丝氨醇的制备方法，属于还原反应制备丝氨醇技术领域。丝氨醇是非离子型X线造影剂碘帕醇的重要中间体。本发明以2-硝基-1，3-丙二醇钠盐为原料，水合肼为还原剂，钯/炭为催化剂，在常压下制备丝氨醇。本发明方法工艺反应条件温和，操作简便，反应在常压进行，设备投入少，易实现产品的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101186594A
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：CN200710191385.4
申请日：2007-12-13
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D231/48 , C07C249/16 , C07C251/86 , A61K31/415 , A61K31/166 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P39/06
Abstract: (Z)－2，4－二甲氧基－6－苯乙烯基－5－(席夫碱或苯甲酰腙)基苯类化合物及其制备方法，属于有机化学和药物化学领域。其通式如(I)所示。本发明采用3，5－二甲氧基苄溴为原料，经取代反应，Witting－hornor缩合反应，Vilsmerier甲酰化反应，酰胺反应和氨基还原反应制得(Z)－2，4－二甲氧基－6－苯乙烯基－5－(席夫碱或苯甲酰腙)基苯类化合物。本发明的产物是自行设计并合成的新的化合物，可用于抗肿瘤、抗氧化及抗菌等医学领域。
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