公开(公告)号：CN103864752B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410026320.4

申请日：2010-05-19

Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 ,  江苏豪森医药集团有限公司

Inventor： 钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  洪承杰 ,  张亮 ,  赵军军

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及甲磺酸伊马替尼的晶型及其制备方法，特别是式（1）所示4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐的晶型，及其制备方法。

公开(公告)号：CN102250063B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201010176726.2

申请日：2010-05-19

Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 ,  江苏豪森医药集团有限公司

Inventor： 钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  洪承杰 ,  张亮 ,  赵军军

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及甲磺酸伊马替尼的晶型及其制备方法，特别是式(1)所示4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐的晶型，及其制备方法。

公开(公告)号：CN102250062B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201010176651.8

申请日：2010-05-19

Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 ,  江苏豪森医药集团有限公司 ,  东南大学

Inventor： 赵军军 ,  钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  洪承杰 ,  陈刚胜

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法，特别是一种伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其优点主要体现在：操作简单、反应时间短，同时避免了常规方法中危险性的化学试剂，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN104402860A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410587903.4

申请日：2010-05-19

Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 ,  江苏豪森医药集团有限公司 ,  东南大学

Inventor： 赵军军 ,  钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  洪承杰 ,  陈刚胜

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法，特别是一种伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，包括：以化合物N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为原料，在催化剂存在下，于有机溶剂中，催化还原得化合物N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺；其特征在于所述的催化剂为钯碳；所述催化还原所使用的还原剂为甲酸铵；所述的有机溶剂选自甲醇或乙醇。其优点主要体现在：操作简单、反应时间短，同时避免了常规方法中危险性的化学试剂，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN102212014A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201010147534.9

申请日：2010-04-09

Applicant: 江苏豪森医药集团有限公司 ,  江苏豪森医药研究院有限公司

Inventor： 钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  袁阜平 ,  范建国

IPC: C07C215/64 ,  C07C213/08 ,  C07C229/24 ,  C07C227/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/137 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及O-去甲基-文拉法辛谷氨酸盐的晶型、其制备方法及其在医药上的应用，特别是在制备抗抑郁药物中的用途。本发明还涉及含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其在制备抗抑郁药物中的用途。

公开(公告)号：CN101987868A

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：CN200910165559.9

申请日：2009-07-30

Applicant: 江苏豪森医药集团有限公司

Inventor： 王亚里 ,  吕爱锋 ,  孙长安 ,  袁恒立

IPC: C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07K14/605 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及一种含有氨基酸序列为通式(I)的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐。本发明提供的GLP-1类似物的衍生物具有人GLP-1的功能，并且与人GLP-1相比在体内具有更长时间的半衰期。本发明提供的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐或含有GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐的药物组合物可在治疗非胰岛素依赖性糖尿病、胰岛素依赖性糖尿病、肥胖症中广泛应用。X1-X2-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-X13-X14-Glu-X16-X17-Ala-X19-X20-X21-Phe-Ile-X24-Trp-Leu-X27-X28-X29-X30-X31-X32-X33-X34-X35-X36-X37-X38-X39-Lys(I)

公开(公告)号：CN102212014B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201010147534.9

申请日：2010-04-09

Applicant: 江苏豪森医药集团有限公司 ,  江苏豪森医药研究院有限公司

Inventor： 钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  袁阜平 ,  范建国

IPC: C07C215/64 ,  C07C213/08 ,  C07C229/24 ,  C07C227/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/137 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及O-去甲基-文拉法辛谷氨酸盐的晶型、其制备方法及其在医药上的应用，特别是在制备抗抑郁药物中的用途。本发明还涉及含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其在制备抗抑郁药物中的用途。

公开(公告)号：CN102249936A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110125307.0

申请日：2011-05-16

Applicant: 江苏豪森医药集团有限公司 ,  江苏豪森医药研究院有限公司

Inventor： 钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  陈仕魁 ,  何雷 ,  赵军军

IPC: C07C215/64 ,  C07C213/08 ,  A61K31/137 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及O-去甲基文拉法辛盐酸盐的水合物及其制备方法，以及含有治疗有效量的该水合物的药物组合物，及其在制备抗抑郁药物中的用途。

公开(公告)号：CN102249936B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201110125307.0

申请日：2011-05-16

Applicant: 江苏豪森医药集团有限公司 ,  东南大学

Inventor： 赵军军 ,  钟慧娟 ,  吕爱锋 ,  陈仕魁 ,  何雷

IPC: C07C215/64 ,  C07C213/08 ,  A61K31/137 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及O-去甲基文拉法辛盐酸盐的水合物及其制备方法，以及含有治疗有效量的该水合物的药物组合物，及其在制备抗抑郁药物中的用途。

公开(公告)号：CN102548988B

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201080044971.6

申请日：2010-11-29

Applicant: 江苏豪森医药集团有限公司

Inventor： 吕爱锋 ,  杨宝海

IPC: C07D413/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/40 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07C215/08

Abstract: 本发明涉及阿齐沙坦有机胺盐及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及式(I)所示的阿齐沙坦有机胺盐、其制备方法，以及含有治疗有效量的该化合物的药物组合物，及其在制备抗高血压药物中的用途。