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公开(公告)号：CN105330697A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410385774.0
申请日：2014-08-07
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司
IPC: C07F9/58 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌化合物的晶型及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了一种抗癌化合物(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[3-氟苯基-1-二甲基膦酰氧-4-基]吡啶-2-胺的新晶型及其制备方法，其结构式如式Ⅰ所示，所述晶型为晶型D，该晶型的XRPD图谱在2θ(±0.2°)为4.89、7.82、8.32、11.69、12.06、13.05、14.65、15.26、18.14、20.03处有衍射峰。本发明晶型性质稳定，适于医药制剂应用。
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公开(公告)号：CN103492412B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201280018158.0
申请日：2012-04-26
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 , 连云港宏创药业有限公司
IPC: C07K14/605 , A61K38/26 , A61K47/48 , A61P3/10
CPC classification number: A61K38/26 , A61K47/60 , C07K14/605
Abstract: 提供了分枝型PEG修饰的GLP-1类似物及其可药用盐、其制备方法、含有治疗有效量的该类似物的药物组合物，及其制备治疗和/或预防Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105085382A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410204554.3
申请日：2014-05-14
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 , 连云港宏创药业有限公司
IPC: C07D213/64 , A61K31/444 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了吡仑帕奈异构体晶型及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示吡仑帕奈异构体3-(2-氰基苯基)-5-(3-吡啶基)-1-苯基-1,2-二氢嘧啶-2-酮的新晶型及其制备方法，其X射线粉末衍射特征峰，所述晶型X射线粉末衍射图具有2θ(±0.2°)特征峰：4.76，7.73，8.80，9.65，10.33，16.35，19.22，20.87。制备该新晶型的方法包括用有机溶剂和水混合溶剂加热溶解3-(2-氰基苯基)-5-(3-吡啶基)-1-苯基-1,2-二氢嘧啶-2-酮，浓缩除去部分有机溶剂，过滤得目标晶型。本发明所提供的晶型性状稳定，可重复性好，适合药物开发。
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公开(公告)号：CN104829573A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410048006.6
申请日：2014-02-11
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 , 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
IPC: C07D309/10
CPC classification number: C07D309/10 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，采用Cu-Kα射线进行X射线粉末衍射测定，本发明的达格列净新晶型的XRPD图谱具有下列2θ衍射角吸收特征峰：4.442，4.830，5.444，7.751，10.589，15.299，15.433，20.227。这种晶型具有优良的特性：溶解性好，引湿性小，稳定性高，制备重现性好。
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公开(公告)号：CN104829558A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410045945.5
申请日：2014-02-10
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 , 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
IPC: C07D295/15 , C07D295/096
Abstract: 本发明涉及二芳基硫醚胺类化合物的制备方法。具体而言，本发明涉及一种如式I所示的1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯基]哌嗪衍生物的制备方法，其包括式V化合物与式IV化合物经环合、缩合或上氨基保护基，再进一步缩合等步骤而得到目标化合物。与其他方法相比，本发明具有工艺重现性好、操作简单；同时还具有收率高、成本低、所得样品纯度高的特点，更适合工业化生产，具有很高的经济效益。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104718189A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201380046273.3
申请日：2013-11-06
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司
CPC classification number: C07D207/48
Abstract: 本发明涉及吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN104622831A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310547196.1
申请日：2013-11-06
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 , 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
IPC: A61K9/28 , A61K31/5377 , A61K47/38 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种口服片剂及其制备方法。具体而言，本发明的片剂含有如通式（I）所示的(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺。本发明的口服片剂可提供高药剂负载量，能够使药物在较短的时间内释放，保证了药物快速溶出。本发明中的片剂制备方法通过滚筒压实步骤，在压实之后组合进行至少一次筛分步骤获得，制备含有式（I）的化合物的中间体，进一步再经压片、包衣制得。
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公开(公告)号：CN102784107B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210154377.3
申请日：2012-05-17
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司
IPC: A61K9/127 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种吉西他滨或其盐纳脂质体及其制备方法和用途，所述脂质体包括吉西他滨或其盐、注射用油、磷脂和胆固醇，所述吉西他滨或其盐、注射用油、磷脂和胆固醇的重量比为1∶1-20∶50-70∶5-30。该注射液包封率、稳定性更好，副作用更低。
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公开(公告)号：CN104274410A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201410316931.2
申请日：2014-07-04
Applicant: 江苏豪森药业股份有限公司 , 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
IPC: A61K9/16 , A61K9/48 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种含达比加群酯或其盐的药物组合物，其包含：a)由含有活性成分与药学上常见的致孔剂和/或崩解剂和粘合剂构成的球形或类似球形的丸芯；b)包裹在含药丸芯外部的一层由医学上可接受的水溶性聚合物构成的隔离层，所述隔离层中任选地添加增塑剂；c)含有粘合剂的有机酸层，所述有机酸在20℃的水溶性大于1克/250毫升，任选地，所述有机酸层中还可添加分离剂。本发明提供的药物组合物制备工艺简单，重现性好，具有较好的体外溶出和更高的体内生物利用度。
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![吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和医药用途](/CN/2013/1/53/images/201310269746.jpg)
公开(公告)号：CN104250252A
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310269746.8
申请日：2013-06-28
Applicant: 上海捷森药物化学科技有限公司 , 江苏豪森药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种如通式（I）所示的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其盐的制备方法，包含该类化合物或其可药用盐的药物组合物，该类化合物或药物组合物的医药用途，特别是其作为受体酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c-Met抑制剂，及其在制备预防和/或治疗与c-Met异常相关的疾病的药物中的用途。
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