公开(公告)号：CN107973788A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201810017468.X

申请日：2018-01-09

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈国良 ,  周启璠 ,  杜芳瑜 ,  杜洋 ,  石雅洁 ,  方婷 ,  周林波

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/92 ,  C07D405/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类BBI608衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物及其药学上可接受的盐的结构如下：其中X、R1、R2、R3如权利要求书和说明书所述。本发明所述的衍生物及其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物，尤其是制备治疗胃癌(包括胃食管连接癌)和胰腺癌的药物。HepG2细胞活性研究中发现大部分化合物的细胞抑制活性明显优于抗癌药物BBI608。

公开(公告)号：CN107973788B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201810017468.X

申请日：2018-01-09

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈国良 ,  周启璠 ,  杜芳瑜 ,  杜洋 ,  石雅洁 ,  方婷 ,  周林波

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/92 ,  C07D405/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类BBI608衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物及其药学上可接受的盐的结构如下：其中X、R1、R2、R3如权利要求书和说明书所述。本发明所述的衍生物及其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物，尤其是制备治疗胃癌(包括胃食管连接癌)和胰腺癌的药物。HepG2细胞活性研究中发现大部分化合物的细胞抑制活性明显优于抗癌药物BBI608。