鼠尾草酸作为ERAP1的抑制剂在制备治疗强直性脊柱炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN118593462A

    公开(公告)日:2024-09-06

    申请号:CN202410862356.X

    申请日:2024-06-28

    摘要: 本申请涉及生物技术领域,具体是鼠尾草酸作为ERAP1抑制剂在制备治疗自身免疫疾病强直性脊柱炎药物中的应用。本申请首次发现天然产物来源的单体化合物鼠尾草酸可以作为ERAP1直接靶向抑制剂在制备调控内源性抗原加工递呈通路及相关自身免疫疾病强直性脊柱炎药物中的应用。鼠尾草酸能够特异性通过直接高活性靶向结合在ERAP1活性位点,抑制ERAP1活性,是世界范围内现有靶向ERAP1活性位点且具备高选择性的活性最高的,其逆转由ERAP1活性异常引起的强直性脊柱炎分子病理表型:包括内质网应激反应,降低细胞表面展示的额外大量HLA‑B27分子,降低细胞表面错误组装的HLA‑B27分子比例,维持正常抗原递呈功能。