公开(公告)号：CN115286632A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202211128373.8

申请日：2022-09-16

申请人： 河北医科大学 ,  河北化工医药职业技术学院 ,  河北仁合益康药业有限公司

发明人： 张恺 ,  薛娜 ,  张玉辉 ,  华园 ,  陈兴贺 ,  李林 ,  闫弘毅 ,  孙飞

IPC分类号： C07D473/18

摘要： 本发明涉及一种盐酸缬更昔洛韦的制备工艺，其以更昔洛韦为原料，与原乙酸三甲酯在对甲苯磺酸存在下反应得到单乙酰更昔洛韦，然后在DMSO中与Cbz‑L‑缬氨酸反应，经盐酸处理，氨水调pH至1.5，得到Cbz‑L‑缬更昔洛韦，进一步经过氢化和后处理制备得到，该方法抑制了副产物的产生和实现了杂质的去除，保证了产物的纯度，提高了反应的产率，总收率可达到60%以上。

公开(公告)号：CN115286632B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202211128373.8

申请日：2022-09-16

申请人： 河北医科大学 ,  河北化工医药职业技术学院 ,  河北仁合益康药业有限公司

发明人： 张恺 ,  薛娜 ,  张玉辉 ,  华园 ,  陈兴贺 ,  李林 ,  闫弘毅 ,  孙飞

IPC分类号： C07D473/18

摘要： 本发明涉及一种盐酸缬更昔洛韦的制备工艺，其以更昔洛韦为原料，与原乙酸三甲酯在对甲苯磺酸存在下反应得到单乙酰更昔洛韦，然后在DMSO中与Cbz‑L‑缬氨酸反应，经盐酸处理，氨水调pH至1.5，得到Cbz‑L‑缬更昔洛韦，进一步经过氢化和后处理制备得到，该方法抑制了副产物的产生和实现了杂质的去除，保证了产物的纯度，提高了反应的产率，总收率可达到60%以上。