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公开(公告)号：CN116462678B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310430260.1
申请日：2023-04-20
申请人： 成都医学院
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61P31/12 , C09K3/14
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿昔洛韦纳米晶及其制备方法。本发明的阿昔洛韦纳米晶是将阿昔洛韦原料和稳定剂溶解在溶剂中，并采用湿法介质研磨后制备得到的；其中，所述湿法介质研磨的工艺参数为：研磨时间2‑4h，研磨速度600‑800rpm，液珠比1：(5‑7)；本发明进一步优化了稳定剂选择和溶剂选择等工艺条件。本发明提高了工艺效率、避免了研磨时间过长导致的药物污染，同时进一步降低了阿昔洛韦纳米晶的粒径，提升了其透皮或载体吸收的效率，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118373825A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410489698.1
申请日：2024-04-23
申请人： 武汉爱科特创生物科技有限公司
发明人： 郑欣然
IPC分类号： C07D473/18 , C07C231/24 , C07C233/03
摘要： 本发明公开了一种用于鸟嘌呤制备过程中甲酰胺溶剂的回收套用方法，所述回收套用方法包括如下步骤：将硅石粉和硬脂酸镁进行混合并加热处理，得到吸附剂；将吸附剂添加至鸟嘌呤制备过程中的甲酰胺溶剂中并搅拌处理，以吸附去除甲酰胺溶剂中的杂质，再经过滤去除吸附剂，得到高纯甲酰胺溶剂；在高纯甲酰胺溶剂中添加2,4,5‑三氨基‑6‑羟基嘧啶和亚硫酸氢钠进行反应，待反应结束后静置、冷却析出，再经过滤、洗涤、干燥，即得鸟嘌呤；本发明回收套用方法中利用硬脂酸镁改性处理硅灰石粉得到吸附剂，该吸附剂能够对溶剂甲酰胺吸附脱色处理，高效去除杂质，可得到纯度较高的的甲酰胺溶剂，并能够再循环套用于生产鸟嘌呤。
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公开(公告)号：CN118271279A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410270298.1
申请日：2024-03-11
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D333/50 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D473/18 , C09B57/00 , C09B69/02 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , G01N33/569 , G01N33/574 , G01N33/58
摘要： 本发明属于生物材料技术领域，具体为一种近红外罗丹明染料及其制备方法和应用。本发明的近红外罗丹明染料具有通式A所示结构，具有双原子(X和Y)桥接特征，其吸收和发射波长在700‑1300nm近红外区域。该类染料具有亮度高、水溶性好、合成简便和结构易修饰等特性。其中特定结构可显示出优异的荧光开启行为，可作为自标记蛋白HaloTag的特异性活化探针，可用于活细胞免洗成像、蛋白标记和钙离子检测、小动物成像和荧光手术导航。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118164987A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410191181.4
申请日：2024-02-21
申请人： 浙江华纳药业有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明公开了一种恩替卡韦中间体六及其制备方法，涉及药物合成技术，其技术方案要点是：包括以下步骤：先将恩替卡韦中间体五(N5)采用非均相反应，反应完全进行分层除去无机盐和氧化剂，而后加碱洗涤，除去保护基的杂质，得到纯度大于等于99.8％的恩替卡韦中间体六。本发明采用非均相反应，将恩替卡韦中间体五(N5)转换为恩替卡韦中间体六(N6)，反应完全并分层后，除去无机盐和氧化剂，通过加碱洗涤，除去脱保护基的杂质，从而提高产品的纯度，并且才用非均相反应，能在接近中性的条件下反应，脱保护基的杂质相对较少，从而提高了产品的收率，可实现达到纯度99.8％，收率达到93％。
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公开(公告)号：CN117430608A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311262151.X
申请日：2023-09-27
申请人： 湖北益泰药业股份有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明提供了一种鸟嘌呤的合成方法。以亚硝物2，4‑二氨基‑5‑亚硝基‑6‑羟基嘧啶为原料，在有机溶剂中，经催化剂还原和环合，其中有机溶剂包括甲酸、甲酰胺中的至少一种；催化剂包括钯碳、兰尼镍和活性炭中的任一种，采用HPLC中控达到中控点，然后冷却，搅拌析晶，过滤，滤饼经酸碱精制，真空干燥得到鸟嘌呤。该方法选择特定的催化剂，在不需要高压氢化的温和条件下，将亚硝物2，4‑二氨基‑5‑亚硝基‑6‑羟基嘧啶进行还原及环合一步完成，得到鸟嘌呤，反应的收率高，产品纯度高，从而使得得到的目标物成本低廉，具有较大的工业生产价值。与传统的合成鸟嘌呤的方法相比，减少了设备、三废以及生产成本。
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公开(公告)号：CN116925079A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310886899.0
申请日：2023-07-19
申请人： 湖北天义药业有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦的放大制备方法，属于医药合成技术领域。本发明核心要点，以更昔洛韦为原料，先与Boc酸酐反应将更昔洛韦2位氨基保护，然后与Cbz‑缬氨酸反应，经脱Cbz保护得盐酸缬更昔洛韦；最佳优化条件下，不进行氨基保护仍可进行该反应。该方法大大缩短了反应步骤，避免了使用危险试剂，降低了原料成本，工艺简单可靠、易于工业化生产，为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一条新的反应路径。
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公开(公告)号：CN116813621A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310676552.3
申请日：2023-06-08
申请人： 江南大学
IPC分类号： C07D473/16 , C07D473/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61K31/52
摘要： 本发明公开了9H嘌呤类化合物及其药物组合物和用途，属于化学医药领域。本发明提供一种如通式(I)所示结构的9H嘌呤类化合物，该类化合物在治疗由高表达CDK2介导的疾病中具有优异的药效学性能和高的代谢稳定性，该化合物或其药学上可接受的盐适合用于制备治疗癌症药物，具有优异的癌细胞增殖抑制作用，尤其适合制备癌症脑转移或原发性脑癌药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112533892B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN201980048540.8
申请日：2019-03-01
申请人： 藤本化学制品株式会社
IPC分类号： C07C69/78 , C07C69/92 , C07C235/52 , C07D413/04 , C07D473/18 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H19/173 , C07H19/20
摘要： 本发明提供能够利用比以往更简易迅速的液相合成法合成寡核苷酸的烷氧基苯基衍生物、键合有上述烷氧基苯基衍生物的核苷保护体和核苷酸保护体、使用它们的寡核苷酸的制造方法、以及该烷氧基苯基衍生物部分的选择性除去方法等。一种通式(1)表示的化合物或其衍生物。(式中，R各自独立地表示可以被取代的碳原子数10～40的烷基。m表示1～5的整数。m为2以上的情况下，多个存在的RO可以相同或者可以不同。X表示O、S、NH或者NRN。n表示1～4的整数。RN表示可以被取代的碳原子数1～6的烷基。)
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公开(公告)号：CN116496278A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310469736.2
申请日：2023-04-27
申请人： 郑州泰丰制药有限公司
IPC分类号： C07D473/18 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法，属于药物合成技术领域。所述恩替卡韦的合成方法以化合物6和7为原料，依次经过Mitsunobu反应、脱保护反应和水解反应制备得到恩替卡韦。本发明所述合成方法的反应过程并无金属钠等危险特性极高的金属试剂参与，所述制备方法过程简单，条件温和、易操作，反应产率高，后处理简单，安全性高，成本低，适用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN112673008B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN201980059226.X
申请日：2019-09-13
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P43/00
摘要： 本发明的课题在于提供具有脯氨酰羟化酶(PHDs)的抑制作用、作为溃疡性大肠炎等炎症性肠病的治疗剂有用的新化合物。本发明涉及次黄嘌呤化合物或其药理学上可接受的盐。本发明的化合物或其药理学上可接受的盐具有脯氨酰羟化酶的抑制作用，作为溃疡性大肠炎等炎症性肠病的治疗剂等有用。作为一个实施方式，本发明涉及一种炎症性肠病的治疗方法，其包括对患者给药必要量的包含次黄嘌呤化合物或其药理学上可接受的盐以及药品添加物的药物组合物。
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