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公开(公告)号:CN113735846A
公开(公告)日:2021-12-03
申请号:CN202111183788.0
申请日:2021-10-11
Applicant: 河北师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/12 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了一种苯并噻唑衍生物及其医药用途。本发明提供了系列苯并噻唑衍生物,研究发现该系列的苯并噻唑衍生物可以有效抑制PCSK9的转录水平,因而具有开发成PCSK9抑制剂药物的前景,具有开发成治疗通过抑制PCSK9的转录水平进而得到缓解的疾病的药物的前景。
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公开(公告)号:CN114507220B
公开(公告)日:2023-01-10
申请号:CN202210217956.1
申请日:2022-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性,初步毒性研究显示其具有良好的成药性,表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明,本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20~11.45μM。
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公开(公告)号:CN114835624A
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN202210610301.0
申请日:2022-05-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物,属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶,对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性,且毒性研究显示其具有良好的成药性,表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明,所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好,部分化合物活性优于对照药瑞德西韦,同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量,说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号:CN114507220A
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN202210217956.1
申请日:2022-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性,初步毒性研究显示其具有良好的成药性,表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明,本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20~11.45μM。
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公开(公告)号:CN114835624B
公开(公告)日:2024-01-02
申请号:CN202210610301.0
申请日:2022-05-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物,属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶,对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性,且毒性研究显示其具有良好的成药性,表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明,所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好,部分化合物活性优于对照药瑞德西韦,同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量,说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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