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公开(公告)号：CN104402902B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC分类号： C07D498/06 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN104402902A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC分类号： C07D498/06 , A61P31/06
CPC分类号： C07D498/06
摘要： 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN106317014B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510344411.7
申请日：2015-06-19
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种洛美沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种洛美沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316947B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510369760.4
申请日：2015-06-26
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种诺氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种诺氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317083B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510342478.7
申请日：2015-06-19
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种芦氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317074B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510369204.7
申请日：2015-06-26
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317051B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510325299.2
申请日：2015-06-15
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种N‑甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了萘啶酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β‑不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317074A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510369204.7
申请日：2015-06-26
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D498/06
摘要： 本发明公开了一种氧氟沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317051A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510325299.2
申请日：2015-06-15
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种N-甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了萘啶酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317048A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510328553.4
申请日：2015-06-15
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种N-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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