公开(公告)号：CN112939988B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN202110232463.0

申请日：2021-03-02

申请人： 河南师范大学

发明人： 张新迎 ,  张凌华 ,  赵杰 ,  范学森 ,  姜玉钦

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类新型具有抗癌活性的茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物，其结构通式为：该类化合物表现出显著的抗REC‑1和Ramos等癌细胞活性。芳基偶氮甲碱亚胺和炔丙醇类化合物，在铑或钌催化剂和添加剂存在下，三氟乙醇溶剂中，发生串联反应一步即可得到茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物。本发明所提供茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，该类化合物表现出良好抗癌活性，为药物研究开发提供了一类新的结构单元。

公开(公告)号：CN110372708B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201910787861.1

申请日：2019-08-26

申请人： 河南师范大学

发明人： 张新迎 ,  张凌华 ,  徐园双 ,  范学森

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种5H‑苯并[c]咪唑并[1,2‑a]氮杂环庚烯‑6‑羧酸类化合物的合成方法，该合成方法通过2‑芳基咪唑或2‑杂芳基咪唑类化合物和2‑甲烯基丙内酯类化合物之间的串联反应合成5H‑苯并[c]咪唑并[1,2‑a]氮杂环庚烯‑6‑羧酸类化合物，本发明具有操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN111675712B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202010578323.4

申请日：2020-06-23

申请人： 河南师范大学

发明人： 张新迎 ,  张凌华 ,  李露露 ,  辛茜茜 ,  徐园双 ,  范学森

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/02

摘要： 本发明公开了一种吡唑啉酮并苯二氮杂卓类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以1‑芳基吡唑烷酮类化合物1和炔丙醇类化合物2为原料，在[RhCp*Cl2]2或RhCp*(OAc)2等铑催化剂和醋酸锌/醋酸钠等添加剂存在下，有机溶剂中反应得到吡唑啉酮并苯二氮杂卓类化合物3。本发明通过1‑芳基吡唑烷酮类化合物和炔丙醇类化合物之间的[4+3]环化反应，高效地、区域选择性地合成了吡唑啉酮并苯二氮杂卓类化合物，该方法具有原料简单易得、操作简便、条件温和、选择性好及底物适用范围广等优点，具有潜在的工业应用前景。

公开(公告)号：CN112939988A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110232463.0

申请日：2021-03-02

申请人： 河南师范大学

发明人： 张新迎 ,  张凌华 ,  赵杰 ,  范学森 ,  姜玉钦

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类新型具有抗癌活性的茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物，其结构通式为：该类化合物表现出显著的抗REC‑1和Ramos等癌细胞活性。芳基偶氮甲碱亚胺和炔丙醇类化合物，在铑或钌催化剂和添加剂存在下，三氟乙醇溶剂中，发生串联反应一步即可得到茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物。本发明所提供茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，该类化合物表现出良好抗癌活性，为药物研究开发提供了一类新的结构单元。

公开(公告)号：CN111675712A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010578323.4

申请日：2020-06-23

申请人： 河南师范大学

发明人： 张新迎 ,  张凌华 ,  李露露 ,  辛茜茜 ,  徐园双 ,  范学森

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/02

摘要： 本发明公开了一种吡唑啉酮并苯二氮杂卓类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以1-芳基吡唑烷酮类化合物1和炔丙醇类化合物2为原料，在[RhCp*Cl2]2或RhCp*(OAc)2等铑催化剂和醋酸锌/醋酸钠等添加剂存在下，有机溶剂中反应得到吡唑啉酮并苯二氮杂卓类化合物3。本发明通过1-芳基吡唑烷酮类化合物和炔丙醇类化合物之间的[4+3]环化反应，高效地、区域选择性地合成了吡唑啉酮并苯二氮杂卓类化合物，该方法具有原料简单易得、操作简便、条件温和、选择性好及底物适用范围广等优点，具有潜在的工业应用前景。

公开(公告)号：CN113185536A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110471374.1

申请日：2021-04-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 范学森 ,  王慕华 ,  张凌华 ,  张新迎 ,  陈茜

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以1‑芳基吡唑烷酮1和重氮萘酮类化合物2为原料，在催化剂、氧化剂和添加剂存在下，有机溶剂中升温反应得到吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物3。该方法通过1‑芳基吡唑烷酮类化合物和重氮萘酮类化合物之间发生串联反应，高效地、区域选择性地合成了吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物，具有原料简单易得、操作简便、条件温和、选择性好及底物适用范围广等优点。

公开(公告)号：CN113185536B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202110471374.1

申请日：2021-04-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 范学森 ,  王慕华 ,  张凌华 ,  张新迎 ,  陈茜

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以1‑芳基吡唑烷酮1和重氮萘酮类化合物2为原料，在催化剂、氧化剂和添加剂存在下，有机溶剂中升温反应得到吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物3。该方法通过1‑芳基吡唑烷酮类化合物和重氮萘酮类化合物之间发生串联反应，高效地、区域选择性地合成了吡唑烷酮并苯并1,3‑氧氮杂卓类化合物，具有原料简单易得、操作简便、条件温和、选择性好及底物适用范围广等优点。

公开(公告)号：CN110372708A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910787861.1

申请日：2019-08-26

申请人： 河南师范大学

发明人： 张新迎 ,  张凌华 ,  徐园双 ,  范学森

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种5H-苯并[c]咪唑并[1,2-a]氮杂环庚烯-6-羧酸类化合物的合成方法，该合成方法通过2-芳基咪唑或2-杂芳基咪唑类化合物和2-甲烯基丙内酯类化合物之间的串联反应合成5H-苯并[c]咪唑并[1,2-a]氮杂环庚烯-6-羧酸类化合物，本发明具有操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。