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公开(公告)号:CN109608398A
公开(公告)日:2019-04-12
申请号:CN201910033369.5
申请日:2019-01-14
申请人: 河南润弘制药股份有限公司
IPC分类号: C07D231/26
摘要: 本发明涉及一种依达拉奉的制备方法,属于杂环化合物的制备技术领域。本发明的依达拉奉的制备方法,将摩尔比为1:1.019~1.080的苯肼、乙酰乙酸乙酯在有机溶剂中于25~30℃反应1~4h,然后除去溶剂,得到油状物;将得到的油状物与乙酸混合均匀,在105~115℃进行回流反应6~10h,然后除去未反应的乙酸,再加入醇类溶剂混合均匀,固液分离,即得。本发明的依达拉奉的制备方法,通过控制反应条件进行分步反应,不仅使反应过程更容易控制也大大减少了产物中杂质的含量,尤其是能减少苯肼残余以及其衍生物杂质的含量,大大降低了产物的基因毒性,提高了依达拉奉用药的安全性。