公开(公告)号：CN117343006B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202311290035.9

申请日：2023-10-08

申请人： 河南科技大学

发明人： 刘坤 ,  韩志伟 ,  王盼捷 ,  傅子山 ,  李瑞星 ,  吴杭濂 ,  孙星一

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，特别是涉及一种ARB‑272572的制备方法。本发明以化合物II(Y为甲基为例，化合物II为5‑甲基吡啶‑2‑羧酸甲酯)作为原料，和NBS进行取代，得到化合物III，再和2‑(取代氧基)乙基‑1‑胺(G为三异丙基硅基为例，该化合物为2‑((三异丙基硅基)氧基)乙基‑1‑胺)发生取代反应，得到化合物IV，进一步一锅法水解、Boc保护氨基得到化合物V，化合物V和2，2'‑二甲基‑1，1'‑联苯‑3，3'‑二胺进行缩合成酰胺反应，得到化合物VI，最后经脱保护基反应得到目标化合物I。合成路线更为简洁，产物收率高。

公开(公告)号：CN117343006A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311290035.9

申请日：2023-10-08

申请人： 河南科技大学

发明人： 刘坤 ,  韩志伟 ,  王盼捷 ,  傅子山 ,  李瑞星 ,  吴杭濂 ,  孙星一

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，特别是涉及一种ARB‑272572的制备方法。本发明以化合物II(Y为甲基为例，化合物II为5‑甲基吡啶‑2‑羧酸甲酯)作为原料，和NBS进行取代，得到化合物III，再和2‑(取代氧基)乙基‑1‑胺(G为三异丙基硅基为例，该化合物为2‑((三异丙基硅基)氧基)乙基‑1‑胺)发生取代反应，得到化合物IV，进一步一锅法水解、Boc保护氨基得到化合物V，化合物V和2，2'‑二甲基‑1，1'‑联苯‑3，3'‑二胺进行缩合成酰胺反应，得到化合物VI，最后经脱保护基反应得到目标化合物I。合成路线更为简洁，产物收率高。