公开(公告)号：CN113214142B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202010068239.8

申请日：2020-01-21

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 刘阿情 ,  郭必豹 ,  高照波 ,  梅杰 ,  郑辉 ,  何杨 ,  于帅 ,  刘声民

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种可用作Xa因子抑制剂的药物中间体，具体涉及一种阿哌沙班的中间体式(iv)和式(v)及其制备方法，以及利用这些中间体合成阿哌沙班的方法。该方法反应式如下：本发明合成过程中，三废污染较少；反应过程简单易行，不会用到昂贵的金属催化剂。合成方案每步收率较高，成本可控，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113214142A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010068239.8

申请日：2020-01-21

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 刘阿情 ,  郭必豹 ,  高照波 ,  梅杰 ,  郑辉 ,  何杨 ,  于帅 ,  刘声民

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种可用作Xa因子抑制剂的药物中间体，具体涉及一种阿哌沙班的中间体式(iv)和式(v)及其制备方法，以及利用这些中间体合成阿哌沙班的方法。该方法反应式如下：本发明合成过程中，三废污染较少；反应过程简单易行，不会用到昂贵的金属催化剂。合成方案每步收率较高，成本可控，适合大规模工业化生产。