公开(公告)号：CN103159793A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201310090062.1

申请日：2013-03-20

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

发明人： 盛力 ,  陈钢 ,  张永江 ,  张莉

IPC分类号： C07F5/04

摘要： 本发明公开了一种从奈诺沙星环合酯直接制备奈诺沙星螯合物的方法。现有方法中，反应步骤偏长、后处理过程偏多，导致制备奈诺沙星的整体时间明显延长；且不利于工业化生产及环保。本发明以羧酸酐或羧酸酐和羧酸的混合溶剂作为反应溶剂，加入硼酸或者硼酐反应；在得到的反应液中加入奈诺沙星环合酯，进行螯合反应，得到奈诺沙星螯合物。本发明的制备方法仅有一步螯合反应，减少了水解反应的过程及其过滤、干燥等复杂的后处理操作，使制备奈诺沙星的整体时间大大缩短，有利于工业化生产；同时又避免了浓盐酸、乙醇等试剂的使用，经济环保。

公开(公告)号：CN103145615A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310090259.5

申请日：2013-03-20

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

发明人： 盛力 ,  陈钢 ,  张永江 ,  张莉

IPC分类号： C07D215/56

摘要： 本发明公开了一种奈诺沙星螯合物的后处理方法。现有奈诺沙星螯合物的后处理过程复杂，需梯度降温，制备螯合物的时间明显延长；并且加入甲苯、甲基叔丁基醚两种不同溶媒结晶，既不环保，也不经济，不利于工业化生产。本发明的特征在于由奈诺沙星环合酯经一步螯合反应制得奈诺沙星螯合物，将螯合反应完全后得到的反应液与水混合，搅拌析晶，过滤，烘干得到奈诺沙星螯合物固体。本发明的后处理过程简单，无需梯度降温，操作时间明显缩短；所用溶剂为水，避免了甲苯、甲基叔丁基醚等有机溶媒的使用，且在收率上有了明显提高，既经济又环保；所得固体纯度高，流散性好，易于储存，有利于后续反应的进行。