公开(公告)号：CN116178197A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111437423.6

申请日：2021-11-29

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  浙江昌海制药有限公司

发明人： 范钢 ,  张耀红 ,  蒙利民 ,  高浩凌 ,  罗蒙强 ,  王志伟 ,  罗玉全 ,  赵琳 ,  龚云霞 ,  马娟

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/76 ,  C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了本发明提供了一种(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物及其制备方法和应用。该制备方法包括：将苯甲醛和乙烯基叠氮衍生物在催化剂和氧化剂的作用下进行自由基反应制备得到具有通式I所示结构的(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物，R选自取代或未取代的芳基、2‑萘基、联苯基或4‑甲基噻唑基。该制备方法有效解决了现有技术中烯胺酮合成过程中原料昂贵、过程繁琐、需使用易挥发有毒性的溶剂、产率低等问题。该方法操作简便，原料和催化剂易得，且无需使用其他反应溶剂，反应速度快，反应条件温和。同时，该制备方法具有较高的烯胺酮产率，非常适合大工业生产，具有广阔的应用前景。