公开(公告)号：CN111303314B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202010127330.2

申请日：2020-02-28

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  商旭炜 ,  刘璇 ,  余芳英 ,  孟廷廷 ,  袁弘

IPC: C08B37/08 ,  A61K9/107 ,  A61K47/36 ,  A61K31/704 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种缺氧敏感性硝基苯化壳聚糖及制备和应用，壳聚糖的重均分子量为5000～18000Da，硝基苯接枝率为5.3～14.8％。本发明采用生物相容性良好的壳聚糖为亲水性材料，以6‑氨基己酸为桥联基团，选择硝基苯为缺氧敏感基团，合成具有缺氧敏感响应性的硝基苯化壳聚糖。该硝基苯化壳聚糖水中可自组装成聚合物胶束该硝基苯化壳聚糖可作为生物安全性良好的优良药物载体，高效包封多种细胞毒性药物，在缺氧肿瘤细胞内的硝基还原酶作用下，快速解聚释药，实现药物靶向快速释放，提升药效。本发明的硝基苯化壳聚糖结构式为：

公开(公告)号：CN111303314A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010127330.2

申请日：2020-02-28

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  商旭炜 ,  刘璇 ,  余芳英 ,  孟廷廷 ,  袁弘

IPC: C08B37/08 ,  A61K9/107 ,  A61K47/36 ,  A61K31/704 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种缺氧敏感性硝基苯化壳聚糖及制备和应用，壳聚糖的重均分子量为5000～18000Da，硝基苯接枝率为5.3～14.8％。本发明采用生物相容性良好的壳聚糖为亲水性材料，以6-氨基己酸为桥联基团，选择硝基苯为缺氧敏感基团，合成具有缺氧敏感响应性的硝基苯化壳聚糖。该硝基苯化壳聚糖水中可自组装成聚合物胶束该硝基苯化壳聚糖可作为生物安全性良好的优良药物载体，高效包封多种细胞毒性药物，在缺氧肿瘤细胞内的硝基还原酶作用下，快速解聚释药，实现药物靶向快速释放，提升药效。本发明的硝基苯化壳聚糖结构式为：

公开(公告)号：CN110452314A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201910725759.9

申请日：2019-08-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  刘璇 ,  商旭炜 ,  周雪晴 ,  袁弘 ,  孟廷廷

IPC: C08B37/08 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明提供一种缺氧敏感响应型壳聚糖硝基咪唑嫁接物及制备和应用，壳聚糖的重均分子量为2000Da-20000Da，硝基咪唑的接枝率为1～20％。本发明采用具有良好生物相容性的壳聚糖为亲水性材料，以N-Boc-溴代烷胺为桥联基团，选择硝基咪唑为缺氧敏感基团，合成具有缺氧敏感响应性的壳聚糖硝基咪唑嫁接物。该嫁接物材料在水中自聚集形成聚合物胶束，具有较低的临界胶束浓度，该壳聚糖硝基咪唑嫁接物可作为药物载体，与药物组合，构建的载药纳米粒，可在缺氧细胞内高表达的硝基还原酶作用下，快速释放药物，实现药物在肿瘤、脑卒中等缺氧病灶环境中的靶向释放，提高药效。本发明的壳聚糖硝基咪唑嫁接物的结构式为：