公开(公告)号：CN110200942B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201910560933.9

申请日：2019-06-26

申请人： 浙江大学

发明人： 韩卫东 ,  王杭祥 ,  石林林 ,  方韬 ,  叶志坚

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/59 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明公开了一种包含阿帕替尼和SN38‑聚乳酸偶联药物的纳米颗粒、制备方法及在抗肿瘤治疗中的应用。本发明利用纳米粒特有的EPR效应，该纳米粒可以实现在这两种药物的可控释放和不同时序地作用于肿瘤血管和肿瘤细胞。即在肿瘤部位先将抗血管药物阿帕替尼释放作用于肿瘤血管封闭局部血管，后将肿瘤细胞杀伤药物SN38释放出来局部高效针对性地作用于肿瘤细胞。而且本发明公开了阿帕替尼对于肝癌细胞的转移也有一定的抑制作用，在一定程度上减少了由于肿瘤对于抗血管药阿帕替尼的耐药可能性。而且纳米形式的药物提高了前体药物阿帕替尼和SN38‑聚乳酸的水溶性，可直接静脉注射。

公开(公告)号：CN110200942A

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：CN201910560933.9

申请日：2019-06-26

申请人： 浙江大学

发明人： 韩卫东 ,  王杭祥 ,  石林林 ,  方韬 ,  叶志坚

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/59 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明公开了一种包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒、制备方法及在抗肿瘤治疗中的应用。本发明利用纳米粒特有的EPR效应，该纳米粒可以实现在这两种药物的可控释放和不同时序地作用于肿瘤血管和肿瘤细胞。即在肿瘤部位先将抗血管药物阿帕替尼释放作用于肿瘤血管封闭局部血管，后将肿瘤细胞杀伤药物SN38释放出来局部高效针对性地作用于肿瘤细胞。而且本发明公开了阿帕替尼对于肝癌细胞的转移也有一定的抑制作用，在一定程度上减少了由于肿瘤对于抗血管药阿帕替尼的耐药可能性。而且纳米形式的药物提高了前体药物阿帕替尼和SN38-聚乳酸的水溶性，可直接静脉注射。