公开(公告)号：CN119350297A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411918484.8

申请日：2024-12-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 滕鹏 ,  张小雷 ,  周如鸿 ,  罗玉清 ,  董晓武 ,  汤江江

IPC: C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，尤其涉及一种溶酶体靶向嵌合体分子及其制备方法和应用。本发明所述溶酶体靶向嵌合体分子可以同时靶向靶蛋白和PSMA（前列腺特异性膜抗原）的溶酶体靶向嵌合体（LYTACs）分子，一端为靶向靶蛋白的小分子结合剂，能够与靶蛋白（PD‑L1蛋白）结合；另一端为靶向前列腺癌细胞的拟肽小分子，能够与PSMA结合，进而形成三元复合物引发内吞，诱导靶蛋白特异性降解。本发明首次验证了前列腺特异性膜抗原是能应用于LYTAC技术的溶酶体靶向受体，为前列腺癌细胞特异性LYTAC的发展开辟了新道路，可为去势抵抗性前列腺癌的治疗提供新的手段。

公开(公告)号：CN119350297B

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202411918484.8

申请日：2024-12-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 滕鹏 ,  张小雷 ,  周如鸿 ,  罗玉清 ,  董晓武 ,  汤江江

IPC: C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，尤其涉及一种溶酶体靶向嵌合体分子及其制备方法和应用。本发明所述溶酶体靶向嵌合体分子可以同时靶向靶蛋白和PSMA（前列腺特异性膜抗原）的溶酶体靶向嵌合体（LYTACs）分子，一端为靶向靶蛋白的小分子结合剂，能够与靶蛋白（PD‑L1蛋白）结合；另一端为靶向前列腺癌细胞的拟肽小分子，能够与PSMA结合，进而形成三元复合物引发内吞，诱导靶蛋白特异性降解。本发明首次验证了前列腺特异性膜抗原是能应用于LYTAC技术的溶酶体靶向受体，为前列腺癌细胞特异性LYTAC的发展开辟了新道路，可为去势抵抗性前列腺癌的治疗提供新的手段。